[發(fā)明專利]一種JAK2抑制劑及應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010366980.2
• 申請日: 2020-04-30
• 公開（公告）號: CN113583020B
• 公開（公告）日: 2022-04-22
• 發(fā)明（設計）人: 不公告發(fā)明人
• 申請（專利權(quán)）人: 百極弘燁（廣東）醫(yī)藥科技有限公司;百極弘燁（南通）醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: C07D498/08
• 分類號: C07D498/08;C07D487/08;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/529;A61K45/06;A61P35/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P21/04;A61P7/00;A61P7/06;A61P31/14;A61P
• 代理公司: 上海一平知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31266
• 代理人: 徐迅;馬思敏

1.式I所示的化合物或其立體異構(gòu)體或光學異構(gòu)體、藥學上可接受的鹽，

式中，

部分為其中，R_A、R_B、R_C和R_D各自獨立地選自下組：H、氘、鹵素、氨基、硝基、羥基、巰基、氰基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基；

X選自下組：鍵、CR_bR_c、O、N-R_b、S；

R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R_b、和R_c各自獨立地選自下組：H、D、鹵素、氨基、硝基、羥基、氰基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、3-10元雜環(huán)基、C3-C10環(huán)烷基、5-12元雜芳基、C6-C12芳基；

(CH₂)n中的H原子可以任選地被一個或多個R_a取代；

n為1、2、3、4、5、6、7或8；

上述的烷基、烷氧基、烯基、炔基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、雜芳基、芳基可進一步任選地被1個或多個R_a取代，其中，各R_a獨立地選自下組：鹵素、氨基、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物或其立體異構(gòu)體或光學異構(gòu)體、藥學上可接受的鹽，其特征在于

R_A、R_B、R_C和R_D各自獨立地選自下組：H、氘、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基。

3.如權(quán)利要求1所述的化合物或其立體異構(gòu)體或光學異構(gòu)體、藥學上可接受的鹽，其特征在于，X選自下組：CR_bR_c、O；其中，R_b和R_c的定義如權(quán)利要求1所述。

4.如權(quán)利要求1所述的化合物或其立體異構(gòu)體或光學異構(gòu)體、藥學上可接受的鹽，其特征在于，其具有式II所示的結(jié)構(gòu)：

式中，

R₁和R₂各自獨立地選自下組：H、D、鹵素、C1-C6烷基；

(CH₂)n中的H原子可以任選地被一個或多個R_a取代；

R_a、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、X和n的定義如權(quán)利要求1所述。

5.如權(quán)利要求1所述的化合物或其立體異構(gòu)體或光學異構(gòu)體、藥學上可接受的鹽，其特征在于，其具有式A所示的結(jié)構(gòu)：

其中，

(CH₂)n中的H原子可以任選地被一個或多個R_a取代；

R₁和R₂的定義如權(quán)利要求4所述；

R_a、R₃、R₄、R₅、R₆、X和n的定義如權(quán)利要求1所述。

6.如權(quán)利要求1所述的化合物或其立體異構(gòu)體或光學異構(gòu)體、藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述化合物選自下組：

7.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物含有權(quán)利要求1-6中任一項所述的化合物或其立體異構(gòu)體或光學異構(gòu)體、或其藥學上可接受的鹽，以及藥學上可接受的載體或賦形劑。