[發明專利]海松烷型二萜類化合物及制備方法

在審

• 申請號: 202010353022.1
• 申請日: 2020-04-29
• 公開（公告）號: CN111362785A
• 公開（公告）日: 2020-07-03
• 發明（設計）人: 賈景明;高曉旭;王安華;胡高升
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07C49/737
• 分類號: C07C49/737;C07C49/573;C07C33/14;C07C62/32;C07C47/46;C07C45/78;C07C29/76;C07C51/42;A61K31/11;A61K31/122;A61K31/12;A61K31/047;A61K31/19;A61P
• 代理公司: 沈陽飛揚靈睿知識產權代理事務所(普通合伙) 21255
• 代理人: 靳玲

1.海松烷型二萜類化合物或其鹽，其特征在于，結構式如下：

其中，

R₁：H、OH、＝O；

R₂：CH₂OH、COOH、CHO；

R₃：OH。

2.權利要求1所述的海松烷型二萜類化合物或其鹽，選自：

3.一種如權利1要求所述海松烷型二萜類化合物的制備方法，其特征在于：

(1)取毛梗豨薟的干燥地上部分，粉碎后用乙醇加熱回流提取，合并提取液，減壓濃縮提取液揮散至無醇味；將提取物分散于水中，依次加入與混懸液體積相等的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，將各萃取溶液濃縮，得到浸膏；

(2)將步驟(1)乙酸乙酯萃取物經硅膠柱色譜，用體積配比為100:1-0:100的二氯甲烷-甲醇溶液進行梯度洗脫，其中二氯甲烷-甲醇體積比為40:1-20:1的洗脫物經MCI柱色譜，用體積比為10:90-100:0的甲醇-水溶劑梯度洗脫，將其中甲醇-水體積比為68:32-72:28的洗脫部分經半制備ODS高效液相色譜進行分離，得到海松烷型三環二萜化合物。

4.如權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)中的乙醇的濃度為75％-90％；提取3-4次，每次2-3h。

5.藥物組合物，包含權利要求1或2所述的海松烷型二萜類化合物或其鹽中的一種或幾種。

6.權利要求1或2所述的海松烷型二萜類化合物在制備抑制LPS誘導的BV2小膠質細胞中炎癥介質NO釋放藥物中的應用。

7.權利要求5所述的藥物組合物在制備抑制LPS誘導的BV2小膠質細胞中炎癥介質NO釋放藥物中的應用。

8.權利要求1或2所述的海松烷型二萜類化合物的制備抗炎藥物中的應用。

9.權利要求5所述的藥物組合物在制備抗炎藥物中的應用。