[發明專利]一種馬來酸氯苯那敏成鹽物、其合成方法及應用

在審

• 申請號: 202010340659.7
• 申請日: 2020-04-26
• 公開（公告）號: CN111533686A
• 公開（公告）日: 2020-08-14
• 發明（設計）人: 卿文彬;柏挺;周秋火;華吉濤;金芳
• 申請（專利權）人: 上海新華聯制藥有限公司
• 主分類號: C07D213/38
• 分類號: C07D213/38;C07C51/43;C07C51/42;C07C51/41;C07C57/145
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1.一種馬來酸氯苯那敏成鹽物的合成方法，其特征在于，所述的合成方法包括以下步驟：

步驟一、按重量份稱取原料組分：順丁烯二酸80~90份、無水乙醇460~530份、氯苯那敏水解物190~210份和活性炭4~10份，將所述的原料組分進行攪拌混合，攪拌速度為65~90rpm，攪拌時間為20~40min，然后加熱至75~85℃，保溫0.8~1.5小時，得到預熱混合物；

步驟二、將步驟一中所述的預熱混合物轉移到壓濾釜中，然后通過0.1~0.2Mpa的氮氣將所述的預熱混合物由壓濾釜壓至結晶釜，得到壓濾料液A；之后，采用無水乙醇沖洗所述的壓濾釜，然后通過0.1~0.2Mpa氮氣將存在于所述的壓濾釜中的溶液壓至所述的結晶釜中，得到壓濾料液B；混合結晶釜中的壓濾料液A和壓濾料液B，得到結晶釜壓濾料液；

步驟三、將步驟二中所述的結晶釜冷卻至-5~3℃之間，保溫0.8~1.2小時；將所述的結晶釜壓濾料液轉移至離心機中進行離心甩濾，甩濾后用無水乙醇沖洗沉淀物，再次離心，收集沉淀。

2.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的步驟一的加熱速度為1~5℃/min。

3.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的步驟二的無水乙醇的用量是步驟一中所述的無水乙醇的用量的2~3%。

4.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的步驟二的操作溫度為76~80℃。

5.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的步驟三的離心甩濾的速度為2500~3500rpm，離心甩濾時間為25~35min。

6.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的步驟三的無水乙醇的用量和步驟二中所述的無水乙醇的用量相同。

7.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的步驟三的再次離心的速度為2500~3500rpm，離心甩濾時間為30~40min。

8.一種馬來酸氯苯那敏成鹽物，其特征在于，所述的馬來酸氯苯那敏成鹽物是通過權利要求1至7任一權項所述的合成方法制備得到。

9.一種包括權利要求8所述的馬來酸氯苯那敏成鹽物的產品。

10.一種根據權利要求8所述的馬來酸氯苯那敏成鹽物在生物或醫藥領域上的應用。