[發明專利]一種陰道殺菌泡騰片及其制備方法

在審

• 申請號: 202010329918.6
• 申請日: 2020-04-24
• 公開（公告）號: CN111346068A
• 公開（公告）日: 2020-06-30
• 發明（設計）人: 陳子昭;李曉;楊亞玲
• 申請（專利權）人: 云南倫揚科技有限公司
• 主分類號: A61K9/46
• 分類號: A61K9/46;A61K31/192;A61K31/4196;A61K31/722;A61K31/785;A61K31/79;A61K31/80;A61K33/30;A61K47/38;A61P15/02;A61P31/04;A61P31/10;A61P33/02
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本發明屬于化工技術領域，具體是涉及一種陰道殺菌泡騰片及其制備方法，即以稀釋劑、負載氟康唑的季銨鹽殼聚糖、納米氧化鋅、聚季銨鹽、大黃酸、黏結劑、泡騰崩解劑、潤滑劑為主要成分，通過包合、混合、整粒及壓片等工藝制備陰道殺菌泡騰片。該技術制備的泡騰片由于其中的負載氟康唑的季銨鹽殼聚糖、納米氧化鋅、聚季銨鹽、大黃酸具有優異的殺菌能力、刺激性和毒性小、安全性高的特點，由于各種殺菌劑間的協同作用，對陰道中霉菌、念珠菌等有強的殺菌效果，而對乳酸菌作用較小。本發明產品使用方便、穩定、安全、綠色環保。

技術領域

本發明屬于化工技術領域，具體是涉及一種陰道殺菌泡騰片及其制備方法。

背景技術

婦科陰道炎是陰道黏膜與黏膜下的結締組織的炎癥，是婦科常見的疾病之一，通常表現癥狀為外陰和陰道瘙癢、灼痛、刺激和異常流液，疾病如不能得到及時充分治療，除了導致炎癥在各生理部位蔓延和交叉感染外，還會帶來許多并發癥，甚至導致某些部位的惡性病變。臨床上陰道炎主要分為細菌性陰道炎、念珠性陰道炎、滴蟲性陰道炎及細菌、真菌、滴蟲混合感染陰道炎等。為克服口服藥物帶來的不良反應，通常采用局部陰道給藥的方式來治療陰道炎，陰道泡騰片劑型在陰道吸收水份后迅速發生崩解，將藥快速分解到陰道部位，最大限度接觸病灶，充分發揮藥的靶點作用，相比相同劑量的其他劑型，起效快、療效好、安全，可標本兼治陰道炎，保證臨床療效、使用方便。

由于其便捷性，該類劑型的技術已得到長足發展。發明專利（申請號201810847410. 8）公開了一種陰道泡騰片及其制備方法，包括主藥氧氟沙星、替硝唑、甲硝唑，泡騰片所需原料；發明專利（申請號201110248405 . 3）公開了聯苯芐唑陰道泡騰片及其制備方法，包括主藥聯苯芐唑，泡騰片所需原料；發明專利（申請號201510613571 . 7）公開了硝酸咪康唑復方陰道泡騰片及其制備方法，主藥包括硝酸咪康唑及其中藥提取物，泡騰片所需原料。這些方法用到了以唑類藥物為主藥或唑類藥物及中藥提取物組成的殺菌劑，藥物用量相對較大，在使用中難免造成抗藥性及刺激性的結果。在陰道炎的治療中，唑類藥物確實有相當的療效、殺菌作用已得到公認，但如何降低用藥量、降低耐藥性，提高安全性及刺激性仍然是值得研究的課題。

納米氧化鋅也是一種常見的抗菌劑，具有良好的安全性和穩定性，無色無毒，且金屬元素鋅也是人體中所含的微量元素，使用更加安全。天然抗菌劑殼聚糖是一種天然多糖，具有羥基和氨基，化學性質活潑，但只能溶于稀酸溶液中，限制了其應用范圍。季銨鹽殼聚糖改性明顯提高了殼聚糖的水溶性。季銨鹽和氨基這兩種基團的共同存在使的殼聚糖具有更好的生物相容性和抗菌性。將殼聚糖作為藥用載體，制備負載藥物的殼聚糖，明顯降低了藥物用量及與陰道的相容性。大黃酸為一種蒽醌類化合物，通過抑制細菌的呼吸代謝，破壞細菌細胞膜、細胞壁，抑制蛋白合成及作用于遺傳物質，干預細菌( 真菌) 生物膜形成過程等多種機制產生好的抗菌作用。本發明以負載氟康唑的季銨鹽殼聚糖及大黃酸作為主藥，輔以納米氧化鋅及聚季銨鹽，協同殺菌，制備泡騰片，充分利用各殺菌劑具有抗菌能力、協同作用、生物相容性、安全有效等特點；充分體現了劑型藥物的靶向性；同時降低了藥物的耐藥性；開發陰道泡騰片殺菌性能優異、使用安全、刺激性小。

發明內容

本發明的目的是提供種陰道殺菌泡騰片及其制備方法，充分利用負載氟康唑的季銨鹽殼聚糖與大黃酸為主藥及納米氧化鋅與聚季銨鹽的協同抗菌能力制備一種抗菌性能優異、安全、生物相容性好的殺菌泡騰片，用于婦科陰道炎治療。

本發明的目的通過以下技術方案予以實現：

除非另有說明，本發明所采用的百分數均為重量百分數。

一種陰道殺菌泡騰片，其特征在于是由以下重量份原料制成：稀釋劑25～35份，負載氟康唑的季銨鹽殼聚糖10～15份，納米氧化鋅10～15份，聚季銨鹽2～5份，大黃酸2～5份，黏結劑5～10份，吐溫-80 0.5～1份，十二烷基硫酸鈉0.5～1份，泡騰崩解劑35～50份，潤滑劑1～3份，PEG6000 5～10份。