[發明專利]依托考昔片及其優化方法

有效

• 申請號: 202010326898.7
• 申請日: 2020-04-23
• 公開（公告）號: CN111419815B
• 公開（公告）日: 2022-03-11
• 發明（設計）人: 蕭嘉偉;許姣姣;王濤;呂偉毅;劉佳;王清平;孫雪琴;董德勤;簡忠民;吳苗;李芳全
• 申請（專利權）人: 永信藥品工業（昆山）股份有限公司
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K9/20;A61K47/02;A61K47/38;A61K31/444;A61P29/00;A61P19/02;A61P19/06;A61P1/02;A61P15/00;A61P21/00
• 代理公司: 昆山中際國創知識產權代理有限公司 32311
• 代理人: 盛建德;孫海燕

1.一種依托考昔片的優化方法，其特征在于：步驟如下：

步驟一：將依托考昔、無水磷酸氫鈣、內加微晶纖維素、崩解劑和內加潤滑劑混合均勻后，干法制粒，獲得顆粒制品；

步驟二：將顆粒制品、外加微晶纖維素和外加潤滑劑混合均勻后得混合物；

步驟三：取少量混合物進行流動性指標測試，如果測試結果符合要求則進入下一步，否則重新調整配方直至測試結果符合要求；

步驟四：將混合物進行壓片得片劑，經過包衣材料進行包衣后獲得依托考昔片；

步驟五：對包衣前的片劑進行體外溶出性能測試；

其中，所述崩解劑為交聯羧甲纖維素鈉，所述潤滑劑為硬脂酸鎂；

所述依托考昔片包括如下重量份的組分：依托考昔10-50份、無水磷酸氫鈣10-50份、微晶纖維素10-60份、交聯羧甲纖維素鈉1-5份、硬脂酸鎂0.5-2份和包衣材料2-5份；所述內加微晶纖維素與外加微晶纖維素重量比為1：(0.5-1.3)；內加硬脂酸鎂與外加硬脂酸鎂重量比為1:1。

2.根據權利要求1所述的依托考昔片的優化方法，其特征在于：所述流動性指標測試按照USP42-NF37(2019)美國藥典1174標準檢測，其中流動性指標包括休止角和豪斯納比。

3.根據權利要求1所述的依托考昔片的優化方法，其特征在于：所述體外溶出性能采用槳法測試，且在三種溶出介質中進行測試，分別是pH為1.2、pH為4.5和pH為6.8的溶出介質。

4.根據權利要求1所述的依托考昔片的優化方法，其特征在于：步驟一中各組分為：依托考昔10-50份、無水磷酸氫鈣10-50份、內加微晶纖維素4.5-40份、崩解劑1-5份和內加潤滑劑0.25-1份：步驟二中各組分為；外加微晶纖維素5.5-20份和外加潤滑劑0.25-1份。

5.根據權利要求1所述的依托考昔片的優化方法，其特征在于：步驟一中將依托考昔、無水磷酸氫鈣、內加微晶纖維素、崩解劑和內加潤滑劑混合的具體步驟為：將依托考昔、無水磷酸氫鈣、內加微晶纖維素和崩解劑在攪拌機轉速為400-500rpm、切割刀轉速為1400-1500rpm的條件下初混后，再加入內加潤滑劑繼續在攪拌機轉速為400-500rpm、切割刀轉速為1400-1500rpm的條件下混合；步驟二中將顆粒制品、外加微晶纖維素和外加潤滑劑混合均勻后得混合物的具體步驟為：先將外加微晶纖維素與顆粒制品混合均勻后，再加入外加潤滑劑混合均勻。

6.一種依托考昔片，其特征在于：所述依托考昔片由權利要求1-5任一項所述的優化方法制得。