[發明專利]夏枯草提取物在藥物制備中的應用

在審

• 申請號: 202010321980.0
• 申請日: 2020-04-22
• 公開（公告）號: CN111419898A
• 公開（公告）日: 2020-07-17
• 發明（設計）人: 李定祥;郭碧澤;張杰;陸家強;李慧民;邱子梁
• 申請（專利權）人: 貴陽新天藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K36/536
• 分類號: A61K36/536;A61P35/00
• 代理公司: 上海伯瑞杰知識產權代理有限公司 31227
• 代理人: 周一新

本發明公開了夏枯草提取物在藥物制備中的應用，屬于中醫藥領域。夏枯草提取物由夏枯草果穗經超聲浸提、大孔樹脂柱梯度洗脫和加熱濃縮得到，其用于制備治療甲狀腺癌藥物和預防甲狀腺癌術后復發藥物時均以夏枯草提取物為活性成分，且其總有機酸類成分的重量百分含量不低于20％，總黃酮類成分的重量百分含量不低于10％。本發明通過動物實驗證明夏枯草提取物能夠有效抑制甲狀腺乳頭狀癌瘤體體積的增大，且與夏枯草提取物有濃度依賴性，可用于治療甲狀腺癌；通過臨床試驗表明夏枯草提取物具有穩定甲狀腺癌患者術后甲狀腺功能和其他異常指標，可用于預防甲狀腺癌復發，為甲狀腺疾病的治療和預防術后復發提供新的藥物途徑。

技術領域

本發明屬于中醫藥領域，涉及夏枯草提取物在藥物制備中的應用，特別是用于制備治療甲狀腺癌藥物以及預防甲狀腺癌術后復發藥物。

背景技術

甲狀腺癌(Thyroid Cancer)是一種起源于甲狀腺濾泡上皮或濾泡旁上皮細胞的惡性腫瘤，也是頭頸部最為常見的惡性腫瘤。近年來，全球范圍內甲狀腺癌的發病率增長迅速，據全國腫瘤登記中心的數據顯示，我國城市地區女性甲狀腺癌發病率位居女性所有惡性腫瘤的第4位；而且我國甲狀腺癌將以每年20％的速度持續增長。針對甲狀腺癌主要有放療、化療和手術等治療方法，中成藥常作為甲狀腺癌手術、化療、放療的聯合治療，是不接受手術和放化療患者的主要治療手段。目前，針對甲狀腺癌還沒有特效藥物及術后輔助治療手段。

發明內容

本發明提供了一種夏枯草提取物在制備治療甲狀腺癌藥物中的應用。

根據本發明所述應用的一些實施方式，所述藥物以所述夏枯草提取物為活性成分，且其總有機酸類成分的重量百分含量不低于20％，總黃酮類成分的重量百分含量不低于10％。

根據本發明所述應用的一些實施方式，所述藥物還包括藥學上可接受的輔料或輔助性成分。

根據本發明所述應用的一些實施方式，所述藥物的劑型包括但不限于口服液、浸膏和針劑；其中，所述夏枯草提取物口服液的濃度為125～500mg/mL，給藥劑量為10mL/次，2次/天，連續服用3個月。

本發明還提供了一種夏枯草提取物在制備預防甲狀腺癌術后復發藥物中的應用。

根據本發明所述應用的一些實施方式，所述藥物以所述夏枯草提取物為活性成分，且其總有機酸類成分的重量百分含量不低于20％，總黃酮類成分的重量百分含量不低于10％。

根據本發明所述應用的一些實施方式，所述藥物還包括藥學上可接受的輔料或輔助性成分。

根據本發明所述應用的一些實施方式，所述藥物的劑型為夏枯草提取物口服液，其中所述夏枯草提取物的濃度為125～500mg/mL，給藥劑量為10mL/次，2次/天，連續服用3個月。

根據本發明所述任一應用的一些實施方式，所述夏枯草提取物的制備方法包括：

(1)按照料液比為1：5～10向夏枯草果穗中加入水或者80vol％的乙醇水溶液進行超聲浸提2h，重復上述超聲浸提1～5次，過濾后合并提取液，得到夏枯草粗提物；

(2)將所述夏枯草粗提物用大孔樹脂柱依次經過水、10～30vol％的乙醇水溶液和50～95vol％的乙醇水溶液進行梯度洗脫，收集經50～95vol％的乙醇水溶液洗脫后的洗脫液；

(3)將所得洗脫液于60～70℃的條件下濃縮至相對密度為1.05～1.15，得到夏枯草提取物浸膏。

根據本發明所述任一應用的一些實施方式，上述步驟(1)中料液比為1：7，重復超聲浸提三次。