[發(fā)明專利]一種右旋糖酐-二十二碳六烯酸偶聯(lián)聚合物及其合成方法和應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202010321356.0 | 申請日: | 2020-04-22 |
| 公開(公告)號: | CN111529715B | 公開(公告)日: | 2021-10-01 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 師以康;吳佳桉;張乃寧 | 申請(專利權(quán))人: | 山東大學(xué) |
| 主分類號: | A61K47/61 | 分類號: | A61K47/61;A61K47/36;A61K31/202;A61P35/00 |
| 代理公司: | 濟(jì)南圣達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 37221 | 代理人: | 宋海海 |
| 地址: | 250061 山*** | 國省代碼: | 山東;37 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 一種 右旋糖酐 十二 碳六烯酸偶聯(lián) 聚合物 及其 合成 方法 應(yīng)用 | ||
本發(fā)明提供一種右旋糖酐?二十二碳六烯酸偶聯(lián)聚合物及其合成方法和應(yīng)用,屬于生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。右旋糖酐?二十二碳六烯酸(DHA)偶聯(lián)聚合物結(jié)構(gòu)式如下:?;谟倚囚矁r(jià)負(fù)載多個(gè)DHA分子的偶聯(lián)物,從而有助于提高DHA的水溶性,克服了因DHA水溶性差導(dǎo)致的給藥困難問題,同時(shí)其作為雙親性藥物載體工具可以與其他藥物進(jìn)一步偶聯(lián),改變原有藥物的特性,在包載抗腫瘤化療藥物時(shí),在體內(nèi)會因DHA的釋放而增強(qiáng)藥物的抗腫瘤作用。同時(shí)本發(fā)明合成方法簡便易行,可操作性強(qiáng),因此具有良好的實(shí)際應(yīng)用之價(jià)值。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種右旋糖酐-二十二碳六烯酸偶聯(lián)聚合物及其合成方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)
公開該背景技術(shù)部分的信息僅僅旨在增加對本發(fā)明的總體背景的理解,而不必然被視為承認(rèn)或以任何形式暗示該信息構(gòu)成已經(jīng)成為本領(lǐng)域一般技術(shù)人員所公知的現(xiàn)有技術(shù)。
二十二碳六烯酸(DHA)(圖1)是一種ω-3多不飽和脂肪酸(PUFAs),在人體中具有重要的生物學(xué)功能,能夠促進(jìn)神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)育、參與胰島素分泌調(diào)節(jié)、緩解炎癥、抗腫瘤、緩解藥物副作用、增強(qiáng)化療藥物藥效等。
藥物-多糖大分子偶聯(lián)聚合物通常由多聚大分子載體、小分子藥物以及連接部分組成。右旋糖酐(圖2)是一類常見的葡聚糖,具有廉價(jià)易得、水溶性好、應(yīng)用安全、分子量分布范圍窄等優(yōu)點(diǎn),常用作為其他藥物偶聯(lián)聚合物的載體。
臨床上有很多注射類藥物的水溶性很差,導(dǎo)致這些藥物遞送困難,非常需要各種遞送載體來改變其溶解性。
由于很多藥物半衰期短,無法得到良好的治療效果,而大劑量注射又會產(chǎn)生嚴(yán)重的副作用,解決藥物的這類問題具有重要意義。
DHA本身具有抑制腫瘤細(xì)胞增殖的活性,還可以促進(jìn)其它化療藥物的抗腫瘤作用,發(fā)明人發(fā)現(xiàn),DHA的水溶性差,在臨床上僅能選擇口服的方式攝入DHA。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是合成一種右旋糖酐-二十二碳六烯酸偶聯(lián)聚合物及其合成方法和應(yīng)用,其基于右旋糖酐共價(jià)負(fù)載多個(gè)DHA分子的偶聯(lián)物,從而有助于提高DHA的水溶性,克服了因DHA水溶性差導(dǎo)致的給藥困難問題,同時(shí)其作為雙親性藥物載體工具可以與其他藥物進(jìn)一步偶聯(lián),改變原有藥物的特性,因此具有良好的實(shí)際應(yīng)用之價(jià)值。
為了實(shí)現(xiàn)上述目的,本發(fā)明采用下述技術(shù)方案:
本發(fā)明的第一個(gè)方面,提供右旋糖酐-二十二碳六烯酸偶聯(lián)聚合物,所述右旋糖酐-二十二碳六烯酸偶聯(lián)聚合物結(jié)構(gòu)式如下所示:
其中,n為大于0的自然數(shù),形成本發(fā)明中右旋糖酐-二十二碳六烯酸偶聯(lián)聚合物的右旋糖酐的分子量(Mw[重均分子量])可以為至少100000道爾頓。
本發(fā)明的右旋糖酐-DHA偶聯(lián)聚合物將氨基酸作為連接部分,將DHA和大分子聚合物骨架右旋糖酐連接在一起。
本發(fā)明的第二個(gè)方面,提供上述右旋糖酐-二十二碳六烯酸偶聯(lián)聚合物的合成方法,所述合成方法至少包括:以氨基酸作為親水性連接臂;利用氨基酸對DHA的結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾;利用氯乙酸對右旋糖苷進(jìn)行羧甲基化修飾得到多糖大分子,將修飾后的DHA連接到多糖大分子上,得到所述右旋糖酐-DHA偶聯(lián)聚合物。
本發(fā)明的第三個(gè)方面,提供上述右旋糖酐-DHA偶聯(lián)聚合物如下1)-3)中任意一種中的應(yīng)用:
1)DHA生物功能研究;
2)DHA相關(guān)藥物開發(fā);
3)藥物載體或制備藥物載體。
上述一個(gè)或多個(gè)技術(shù)方案的有益技術(shù)效果:
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