[發明專利]一種右旋糖酐-二十二碳六烯酸偶聯聚合物及其合成方法和應用有效
| 申請號： | 202010321356.0 | 申請日： | 2020-04-22 |
| 公開（公告）號： | CN111529715B | 公開（公告）日： | 2021-10-01 |
| 發明（設計）人： | 師以康;吳佳桉;張乃寧 | 申請（專利權）人： | 山東大學 |
| 主分類號： | A61K47/61 | 分類號： | A61K47/61;A61K47/36;A61K31/202;A61P35/00 |
| 代理公司： | 濟南圣達知識產權代理有限公司 37221 | 代理人： | 宋海海 |
| 地址： | 250061 山*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 右旋糖酐 十二 碳六烯酸偶聯 聚合物 及其 合成 方法 應用 | ||
1.一種右旋糖酐-二十二碳六烯酸偶聯聚合物，其特征在于，所述右旋糖酐-二十二碳六烯酸偶聯聚合物結構式如下所示：
n為大于0的自然數。
2.如權利要求1所述的右旋糖酐-二十二碳六烯酸偶聯聚合物，其特征在于，右旋糖酐的分子量為至少100000道爾頓。
3.權利要求1或2所述右旋糖酐-二十二碳六烯酸偶聯聚合物的合成方法，其特征在于，所述合成方法至少包括：利用氨基酸連接臂對DHA的結構進行修飾；對右旋糖酐進行多糖功能化修飾得到多糖大分子，將修飾后的DHA連接到多糖大分子上，得到所述右旋糖酐-DHA偶聯聚合物。
4.如權利要求3所述的右旋糖酐-二十二碳六烯酸偶聯聚合物的合成方法，其特征在于，DHA的結構修飾的方法，包括：
1)DHA用N-羥基丁二酰亞胺活化，合成式(I)化合物；
2)式(I)化合物與N-α-叔丁氧羰基-L-賴氨酸，發生酰胺反應，合成式(II)所示化合物；
3)利用乙醇與式(II)所示化合物，發生酯化反應，合成式(III)所示化合物；
4)利用HCl脫去式(III)所示化合物的叔丁氧羰基保護基團，合成式(IV)所示化合物；
利用氯乙酸對右旋糖酐進行羧甲基化修飾得到多糖大分子，具體包括：利用氯乙酸與右旋糖酐發生成醚反應，生成式(V)所示化合物；
5.如權利要求4所述的右旋糖酐-二十二碳六烯酸偶聯聚合物的合成方法,其中,將修飾后的DHA連接到多糖大分子上具體包括：
基于式(IV)所示化合物和式(V)所示化合物進行反應，偶聯后合成式(VI)所示化合物即右旋糖酐-DHA偶聯聚合物；
6.權利要求1或2所述右旋糖酐-二十二碳六烯酸偶聯聚合物在制備治療抗癌藥物中的應用。
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