[發(fā)明專利]一種磷手性核苷類藥物的合成方法及該方法得到的藥物有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202010320022.1 | 申請日： | 2020-04-22 |
| 公開（公告）號： | CN111393243B | 公開（公告）日： | 2022-12-13 |
| 發(fā)明（設計）人： | 熊東路;龍緒儉;徐濤;肖增鈞;易松;楊軒 | 申請（專利權）人： | 深圳市寶安區(qū)新材料研究院 |
| 主分類號： | C07B53/00 | 分類號： | C07B53/00;C07F9/6561;B01J31/24;B01J31/22 |
| 代理公司： | 北京超凡宏宇專利代理事務所(特殊普通合伙) 11463 | 代理人： | 宋家會 |
| 地址： | 518100 廣東省深圳市寶*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 手性 核苷 類藥物 合成 方法 得到 藥物 | ||
1.一種磷手性核苷類藥物的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：將膦酰氯化合物與帶羥基的核苷類前藥在手性過渡金屬催化劑催化下反應得到磷手性核苷類藥物；
所述手性過渡金屬催化劑的制備原料包括手性配體和過渡金屬鹽；
所述手性配體為手性雙N配體，所述手性雙N配體含有如式1所示的結構；
式1：
其中式1中的R1為叔丁基；式1中的R2、R3分別獨立地為氫原子或甲基；*處的構型為S；
所述膦酰氯化合物含有如式6所示的結構；
式6：
其中X為Cl，R8為2-乙基丁基，R9為甲基，R10為苯基；
所述帶羥基的核苷類前藥為如式10所示的結構，式10：
所述磷手性核苷類藥物為瑞德西韋C，其結構為如式11所示，式11：
2.如權利要求1所述的磷手性核苷類藥物的合成方法，其特征在于，所述過渡金屬鹽中的過渡金屬元素選自鈦、鋅、鐵、銅、鈷、鎳、錫中的一種或多種的混合。
3.如權利要求1所述的磷手性核苷類藥物的合成方法，其特征在于，所述過渡金屬鹽選自過渡金屬鹵化物、過渡金屬硫酸鹽、過渡金屬硝酸鹽、過渡金屬高氯酸鹽、過渡金屬醋酸鹽、過渡金屬三氟乙酸鹽、過渡金屬三氟甲烷磺酸鹽、過渡金屬四氟硼酸鹽、過渡金屬六氟磷酸鹽、過渡金屬六氟銻酸鹽中的一種或多種的混合。
4.如權利要求1所述的磷手性核苷類藥物的合成方法，其特征在于，所述膦酰氯化合物與帶羥基的核苷類前藥的反應體系中還包括堿；所述堿和膦酰氯化合物的摩爾比為(1.3～2)：1。
5.如權利要求1所述的磷手性核苷類藥物的合成方法，其特征在于，所述膦酰氯化合物與帶羥基的核苷類前藥的反應溫度為-40～40℃。
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