[發(fā)明專利]LPA3的選擇性激動劑在治療膿毒血癥中的應(yīng)用

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• 申請?zhí)枺?/td>: 202010317667.X
• 申請日: 2020-04-21
• 公開（公告）號: CN111494630A
• 公開（公告）日: 2020-08-07
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 陳曦;裴勝強;叢祥鳳;王芳;裴建秋;李鐵威
• 申請（專利權(quán)）人: 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院阜外醫(yī)院
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61P31/04
• 代理公司: 北京超凡宏宇專利代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 11463
• 代理人: 周文波

1.LPA3的選擇性激動劑在制備用于治療膿毒血癥的藥物中的應(yīng)用。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述膿毒血癥伴隨有如下癥狀中的至少一種：

(1)炎癥反應(yīng)；

(2)器官損傷；

(3)微循環(huán)栓塞；

(4)凝血功能障礙；

(5)D-Dimer升高；

(6)NETs增加；

(7)CD14表達水平升高。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于，所述炎癥反應(yīng)具有如下表現(xiàn)中的至少一種：IL6升高和IL8升高；

優(yōu)選地，所述器官損傷包括肺部器官損傷。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項所述的應(yīng)用，其特征在于，所述膿毒血癥是由內(nèi)毒素引起；

優(yōu)選地，所述內(nèi)毒素選自LPS；

優(yōu)選地，所述LPS提取自大腸桿菌；

優(yōu)選地，所述LPA3的選擇性激動劑選自(2S)-OMPT。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項所述的應(yīng)用，其特征在于，所述藥物的劑型為注射劑；

優(yōu)選地，所述藥物是以0.75-1mg/kg的劑量注射至膿毒血癥患者體內(nèi)的藥物。

6.LPA3的選擇性激動劑應(yīng)用于如下用途中的至少一種：

(a)用于制備抑制炎癥反應(yīng)的藥物；

(b)用于制備修復(fù)器官損傷的藥物；

(c)用于制備減輕微循環(huán)栓塞的藥物；

(d)用于制備改善凝血功能的藥物；

(e)用于制備降低D-Dimer水平的藥物；

(f)用于制備減少NETs的藥物；

(g)用于制備降低CD14表達水平的藥物。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其特征在于，所述炎癥反應(yīng)具有如下表現(xiàn)中的至少一種：IL6升高和IL8升高；

優(yōu)選地，所述器官損傷包括肺部器官損傷；

優(yōu)選地，所述LPA3的選擇性激動劑選自(2S)-OMPT。

8.一種制備用于治療膿毒血癥的藥物的方法，其特征在于，其包括：以LPA3的選擇性激動劑作為活性成分與藥學(xué)上可接受的輔料混合。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的方法，其特征在于，所述膿毒血癥由內(nèi)毒素引起；

優(yōu)選地，所述內(nèi)毒素選自LPS；

優(yōu)選地，所述LPS提取自大腸桿菌。

10.根據(jù)權(quán)利要求8或9所述的方法，其特征在于，所述LPA3的選擇性激動劑選自(2S)-OMPT。