[發明專利]秦皮素治療骨關節炎的應用

在審

• 申請號: 202010312322.5
• 申請日: 2020-04-20
• 公開（公告）號: CN113521062A
• 公開（公告）日: 2021-10-22
• 發明（設計）人: 金立倫;王慶;莊迪;張欣;馬碧濤
• 申請（專利權）人: 上海交通大學醫學院附屬新華醫院
• 主分類號: A61K31/37
• 分類號: A61K31/37;A61P19/02;A61P29/00
• 代理公司: 上海精晟知識產權代理有限公司 31253
• 代理人: 杜蔚瓊

本發明提供了一種活性成分的用途，其特征在于：上述活性成分選自秦皮素、或其類似物或衍生物；上述秦皮素為如下結構所示的化合物：上述活性成分用于降低OA大鼠的血清軟骨轉換與炎癥生物標志物的表達水平以及減輕軟骨細胞的凋亡、炎癥、基質分解代謝。

技術領域

本發明涉及秦皮素，具體地，涉及秦皮素在治療、緩解或預防骨關節炎藥物上的應用。

背景技術

骨關節炎(OA)是一種以軟骨破壞為特征的復雜關節疾病。消瘀散為傷科經驗方，臨床療效佳，但是臨床發現OA多有熱證表現，故擬加入清熱藥物對消瘀散進行改良，但傳統的清熱藥物，效果并不理想。

發明內容

本發明旨在克服上述缺陷，對秦皮素的作用和機制進行了研究，發現秦皮素通過抑制軟骨細胞凋亡，炎癥與細胞外基質分解代謝，可減輕M IA誘導的OA大鼠模型中膝關節的軟骨破壞與炎癥。

本發明提供了一種活性成分的用途，其特征在于：

上述活性成分選自秦皮素、或其類似物或衍生物；

本發明的秦皮素由中藥秦皮提取而得，純度大于99％；

上述秦皮素為如下結構所示的化合物：

上述活性成分用于降低血清軟骨轉換與炎癥生物標志物的表達水平。

進一步地，本發明提供的一種活性成分的用途，其特征在于：

上述活性成分用于制備治療、預防或緩解骨關節炎的藥物。

上述活性成分為有效量的用量標準，一般來說根據藥物的制劑形式可在常規配方量上進行調整，如：針對大鼠給予秦皮素，關節腔注射(5mg/kg/day，溶于50μL生理鹽水中)。

進一步地，本發明提供的一種活性成分的用途，其特征在于：

上述治療或預防骨關節炎的藥物為經胃腸道給藥劑型或經胃腸道以外給藥途徑劑型。

進一步地，本發明提供的一種活性成分的用途，其特征在于：

上述經胃腸道給藥劑型選自散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑、混懸劑；

上述經胃腸道以外給藥途徑劑型選自注射給藥劑型、呼吸道給藥劑型、滴鼻劑、皮膚給藥劑型、黏膜給藥劑型或腔道給藥劑型。

進一步地，本發明提供的一種活性成分的用途，其特征在于：

上述活性成分用于制備消瘀散、消瘀宣痹散或其改進方。

上述活性成分占消瘀散、消瘀宣痹散或其改進方總重量的1-50％。

在本發明中，消瘀散為魏氏傷科傳承經驗方：即、消瘀散貼膏(大黃，蒲公英，紫荊皮，三七，蒲黃，乳香，沒藥，五靈脂，蘇木，老鸛草，劉寄奴，地鱉蟲，丹參，澤蘭，續隨，當歸)；

消瘀宣痹散為消瘀散的改進方，由傳統消瘀散中的4-7味組成，其配方方案可以為大黃、紫荊皮、乳香、三七、當歸、秦皮、牛膝。

改進方指對消瘀散或消瘀宣痹散的進一步的改進。

進一步地，本發明提供的一種活性成分的用途，其特征在于：

上述活性成分還用于改善骨關節的軟骨結構缺損破壞、軟骨細胞凋亡、蛋白聚糖丟失及相關的骨關節炎癥狀。

即、上述活性成分可用于制備改善骨關節的軟骨結構缺損破壞、軟骨細胞凋亡、蛋白聚糖丟失及相關的骨關節炎癥狀的藥物。

進一步地，本發明提供的一種活性成分的用途，其特征在于：