[發明專利]秦皮素治療骨關節炎的應用在審
| 申請號： | 202010312322.5 | 申請日： | 2020-04-20 |
| 公開（公告）號： | CN113521062A | 公開（公告）日： | 2021-10-22 |
| 發明（設計）人： | 金立倫;王慶;莊迪;張欣;馬碧濤 | 申請（專利權）人： | 上海交通大學醫學院附屬新華醫院 |
| 主分類號： | A61K31/37 | 分類號： | A61K31/37;A61P19/02;A61P29/00 |
| 代理公司： | 上海精晟知識產權代理有限公司 31253 | 代理人： | 杜蔚瓊 |
| 地址： | 200082 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 秦皮 治療 骨關節炎 應用 | ||
1.一種活性成分的用途，其特征在于：
所述活性成分選自秦皮素、或其類似物或衍生物；
所述秦皮素為如下結構所示的化合物：
所述活性成分用于降低血清軟骨轉換與炎癥生物標志物的表達水平。
2.如權利要求1所述的一種活性成分的用途，其特征在于：
所述活性成分用于制備治療、預防或緩解骨關節炎的藥物。
3.如權利要求2所述的一種活性成分的用途，其特征在于：
所述治療或預防骨關節炎的藥物為經胃腸道給藥劑型或經胃腸道以外給藥途徑劑型。
4.如權利要求3所述的一種活性成分的用途，其特征在于：
所述經胃腸道給藥劑型選自散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑、混懸劑；
所述經胃腸道以外給藥途徑劑型選自注射給藥劑型、呼吸道給藥劑型、滴鼻劑、皮膚給藥劑型、黏膜給藥劑型或腔道給藥劑型。
5.如權利要求1所述的一種活性成分的用途，其特征在于：
所述活性成分用于制備消瘀散、消瘀宣痹散或其改進方。
6.如權利要求1所述的一種活性成分的用途，其特征在于：
所述活性成分還用于改善骨關節的軟骨結構缺損破壞、軟骨細胞凋亡、蛋白聚糖丟失及相關的骨關節炎癥狀。
7.如權利要求1所述的一種活性成分的用途，其特征在于：
所述活性成分還用于抑制軟骨細胞凋亡、炎癥與細胞外基質分解代謝。
8.如權利要求1所述的一種活性成分的用途，其特征在于：
所述活性成分還用于降低IL-1β誘導的Caspase3、Caspase8蛋白表達量和TUNEL陽性細胞率。
9.如權利要求1所述的一種活性成分的用途，其特征在于：
所述活性成分還用于降低IL-1β誘導的TLR4、MyD88、NF-κBp65、TNF-α和IL-6的蛋白表達水平，并增加了IκBα的表達量。
10.如權利要求1所述的一種活性成分的用途，其特征在于：
所述活性成分還用于抑制IL-1β誘導的II型膠原的降解和MMP-13的分泌。
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