[發(fā)明專利]吲哚類生物堿、制備方法及作為降血糖藥物的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010310678.5
• 申請日: 2020-04-20
• 公開（公告）號: CN111333628B
• 公開（公告）日: 2022-05-10
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 李大偉;冷愛晶;韓春輝;蔡明宸;王超;馬驍馳
• 申請（專利權(quán)）人: 大連醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院
• 主分類號: C07D403/06
• 分類號: C07D403/06;A61P3/10
• 代理公司: 大連非凡專利事務(wù)所 21220
• 代理人: 閃紅霞

1.一種吲哚類生物堿，其特征在于結(jié)構(gòu)式如下：

。

2.一種如權(quán)利要求1所述吲哚類生物堿的制備方法，其特征在于按照如下步驟進行：

a. 將吳茱萸近成熟果實粉碎，用質(zhì)量濃度70%的乙醇加熱回流提取三次，合并提取液，減壓濃縮并回收乙醇，得吳茱萸浸膏；將吳茱萸浸膏用水分散，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇多次等體積萃取，分別減壓濃縮得石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物及正丁醇萃取物；

b. 將乙酸乙酯萃取物進行硅膠柱層析，采用石油醚-乙酸乙酯按50:1，30:1，20:1，10:1，5:1，2:1，1:1，1:2梯度洗脫；

c. 合并石油醚-乙酸乙酯20:1至5:1洗脫流份；

d. 將所得洗脫流分經(jīng)硅膠柱層析，用石油醚-乙酸乙酯按50:1，30:1，20:1，10:1，5:1，2:1，1:1，1:2梯度洗脫，每個梯度收集3個洗脫流份，每個洗脫流份為1 L，將依次得到的24個洗脫流分分別記為N1~N24；

e. 將洗脫流份N6經(jīng)反相ODS中壓柱色譜分離，以甲醇-水梯度洗脫，流速15ml/min，洗脫6h，得到13個洗脫流份，每個洗脫流份為420 ml，將依次得到的13個洗脫流份分別記為N6-1~ N6-13；

f. 將洗脫流份N6-10經(jīng)反相半制備C₁₈色譜柱HPLC分離，甲醇：水=4：1，流速3.0 ml/min，得到6個流份分別記為N6-10-1~ N6-10-6；

g. 將洗脫流份N6-10-3經(jīng)反相半制備C₁₈色譜柱HPLC分離，甲醇：水=4：1，流速3.0 ml/min，得單體化合物，即吲哚類生物堿。

3.一種如權(quán)利要求1所述的吲哚類生物堿在制備降血糖藥物中的應(yīng)用。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的吲哚類生物堿在制備降血糖藥物中的應(yīng)用，其特征在于是在制備抑制α-葡萄糖苷酶活性藥物中的應(yīng)用。