[發(fā)明專利]降碳倍半萜類化合物、制備方法及作為抗腫瘤藥物的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010310674.7
• 申請日: 2020-04-20
• 公開（公告）號(hào): CN111333606B
• 公開（公告）日: 2022-05-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李大偉;冷愛晶;李永杰;李連;王超;馬驍馳
• 申請（專利權(quán)）人: 大連醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院
• 主分類號(hào): C07D313/04
• 分類號(hào): C07D313/04;A61P35/00
• 代理公司: 大連非凡專利事務(wù)所 21220
• 代理人: 閃紅霞

1.一種降碳倍半萜類化合物，其特征在于結(jié)構(gòu)式如下：

。

2.一種如權(quán)利要求1所述降碳倍半萜類化合物的制備方法，其特征在于按照如下步驟進(jìn)行：

a. 將吳茱萸近成熟果實(shí)粉碎，用質(zhì)量濃度70%的乙醇加熱回流提取三次，合并提取液，減壓濃縮并回收乙醇，得吳茱萸浸膏；將吳茱萸浸膏用水分散，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇多次等體積萃取，分別減壓濃縮得石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物及正丁醇萃取物；

b. 將乙酸乙酯萃取物進(jìn)行硅膠柱層析，采用石油醚-乙酸乙酯按50:1，30:1，20:1，10:1，5:1，2:1，1:1，1:2梯度洗脫；

c. 合并石油醚-乙酸乙酯20:1至5:1洗脫流份；

d. 將所得洗脫流分經(jīng)硅膠柱層析，用石油醚-乙酸乙酯按50:1，30:1，20:1，10:1，5:1，2:1，1:1，1:2梯度洗脫，每個(gè)梯度收集3個(gè)洗脫流份，每個(gè)洗脫流份為1 L，將依次得到的24個(gè)洗脫流分分別記為N1~N24；

e. 將洗脫流份N6經(jīng)反相ODS中壓柱色譜分離，以甲醇-水梯度洗脫，流速15ml/min，洗脫6h，得到13個(gè)洗脫流份，每個(gè)洗脫流份為420 ml，將依次得到的13個(gè)洗脫流份分別記為N6-1~ N6-13；

f. 將洗脫流份N6-5經(jīng)反相半制備C₁₈色譜柱HPLC分離，甲醇：水=7：3，流速3.0 ml/min，得到單體化合物，即降碳倍半萜類化合物。

3.一種如權(quán)利要求1所述的降碳倍半萜類化合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述降碳倍半萜類化合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用，其特征在于是在制備抗肝癌、抗乳腺癌、抗肺癌、抗腎癌或抗骨髓神經(jīng)母細(xì)胞瘤藥物中的應(yīng)用。