[發明專利]一種快速評價外用制劑體外釋放的方法

在審

• 申請號: 202010293876.5
• 申請日: 2020-04-15
• 公開（公告）號: CN111337640A
• 公開（公告）日: 2020-06-26
• 發明（設計）人: 付任重;姜建華
• 申請（專利權）人: 蘇州高邁藥業有限公司
• 主分類號: G01N33/15
• 分類號: G01N33/15;G01N13/04
• 代理公司: 南京正聯知識產權代理有限公司 32243
• 代理人: 郭俊玲

本發明公開了一種快速評價外用制劑體外釋放的方法，涉及藥物體外釋放技術領域，該方法的試驗裝置基于Franz擴散池法；在所述Franz擴散池系統安裝適當的惰性和商業化的人工膜；設置體外釋放試驗參數；測試模型藥物的體外釋放試驗。本發明達到了方法簡單易行，不需要進行動物解剖，排除了動物皮膚的個體差異的技術效果。

技術領域

本發明涉及藥物體外釋放技術領域，具體涉及一種快速評價外用制劑體外釋放的方法。

背景技術

體外釋放試驗是目前評價半固體制劑(如乳膏劑、軟膏劑、凝膠劑等)的公認的有效方法，是制劑體內藥效的體外體現。體外釋放具有可操作性強、重現性好、靈敏度高的特點。因此，開發出合適的體外釋放試驗方法將有助于透皮吸收制劑的開發。

目前評價外用制劑體外釋放的方法多為使用離體大鼠腹部皮膚或離體巴拿馬香豬的皮膚及Franz擴散池考察藥物的皮膚透過率及皮膚貯留率。

但本發明申請人發現現有技術至少存在如下技術問題：

該方法因使用動物皮膚較難獲得，且存在個體差異大的缺點。

發明內容

本發明實施例提供了一種快速評價外用制劑體外釋放的方法，解決了現有技術方法使用動物皮膚獲得難和個體差異大的技術問題，達到了方法簡單易行，不需要進行動物解剖，排除了動物皮膚的個體差異的技術效果。

鑒于上述問題，本發明提出了一種快速評價外用制劑體外釋放的方法，具體步驟如下：

該方法的試驗裝置基于Franz擴散池法；

在所述Franz擴散池系統安裝適當的惰性和商業化的人工膜；

設置體外釋放試驗參數；

測試模型藥物的體外釋放試驗。

優選地，所述擴散池系統為帶有標準開帽式毛玻璃樣表面的擴散池系統，注入孔直徑為15mm，整個系統直徑為25mm。

優選地，所述Franz擴散池系統安裝適當的惰性和商業化的人工膜，所述人工膜選用Membrane膜。

優選地，所述人工膜選用Membrane膜，所述人工膜直徑為25mm。

優選地，所述體外釋放試驗選用的接收液為2％乙醇溶液。

優選地，非陰道用藥的半固體制劑進行體外釋放試驗時，接收液的溫度保持在32℃±1℃。

優選地，所述體外釋放試驗選用的轉速為100rpm。

優選地，所述體外釋放試驗取樣或補液體積為6ml。

優選地，所述體外釋放試驗取樣時間點為0.5h、1h、2h、3h、4h、5h、6h。

本申請實施例中的上述一個或多個技術方案，至少具有如下一種或多種技術效果：

本發明實施例提供的一種快速評價外用制劑體外釋放的方法，本發明所描述的方法簡單易行，不需要進行動物解剖，排除了動物皮膚的個體差異。實驗結果與處方工藝的相關性比較大，故體外評價與體內生物等效性結果更有關聯性，可以更好地評估樣品的質量。

該方法采用Millipore公司Strat-M人工膜進行體外釋放試驗，使用該膜及Franz擴散池對模型藥物進行體外釋放實驗研究。研究結果表明，該方法能有效評價樣品的體外釋放率，并通過人體生物等效性試驗進行了驗證，證實體外評價結果與體內生物等效性結果一致，是一種優化、高效、有效的半固體透皮制劑的體外釋放評價。

上述說明僅是本發明技術方案的概述，為了能夠更清楚了解本發明的技術手段，而可依照說明書的內容予以實施，并且為了讓本發明的上述和其它目的、特征和優點能夠更明顯易懂，以下特舉本發明的具體實施方式。