[發明專利]黎藥紅蔥中兩個新穎萘醌二聚體及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 202010285466.6
• 申請日: 2020-04-13
• 公開（公告）號: CN111303182B
• 公開（公告）日: 2021-01-05
• 發明（設計）人: 陳德力;馬國需;劉洋洋;許旭東;魏建和
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院藥用植物研究所海南分所
• 主分類號: C07D493/10
• 分類號: C07D493/10;C07D311/92;A61P35/00
• 代理公司: 廣州三環專利商標代理有限公司 44202
• 代理人: 文小花

1.黎藥紅蔥中兩個新穎萘醌二聚體，其特征在于，化合物1和化合物2的結構式分別如式1和式2所示：

2.權利要求1所述的萘醌二聚體的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

S1：取干燥的紅蔥鱗莖粉末，使用甲醇浸提，甲醇提取液減壓濃縮后得到紅蔥提取物；

S2：將紅蔥提取物分散于水中，依次使用石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇萃取，得不同極性部位；

S3：取乙酸乙酯部位，進行硅膠柱層析，以石油醚-乙酸乙酯至乙酸乙酯-甲醇為洗脫劑，梯度洗脫，得不同洗脫部位；

S4：取乙酸乙酯-甲醇部位，進行硅膠柱層析，以石油醚-乙酸乙酯為洗脫劑，梯度洗脫，依據薄層層析色譜的Rf值合并，得到8個部位Fr1.A～H；

S5：取Fr1.B，使用液相色譜，以甲醇水為洗脫劑，等度洗脫，得到化合物1；

S6：取Fr1.D，使用液相色譜，以甲醇水為洗脫劑，等度洗脫，得到化合物2。

3.根據權利要求2所述萘醌二聚體的制備方法，其特征在于，步驟S1中，紅蔥鱗莖粉末與甲醇的料液比為1kg:(8～10)L。

4.根據權利要求2所述萘醌二聚體的制備方法，其特征在于，步驟S3中，洗脫梯度為：石油醚-乙酸乙酯體積比10:1、5:1、2:1、1:1、0:1，乙酸乙酯-甲醇體積比100:1、80:1、60:1、40:1、30:1、20:1、10:1、0:100。

5.根據權利要求2所述萘醌二聚體的制備方法，其特征在于，步驟S4中，所述乙酸乙酯-甲醇部位為以體積比80:1的乙酸乙酯-甲醇為洗脫劑洗脫所得部位。

6.根據權利要求2所述萘醌二聚體的制備方法，其特征在于，步驟S4中，洗脫梯度為：石油醚-乙酸乙酯體積比80:1、60:1、40:1、30:1、20:1、10:1、5:1、0:100。

7.根據權利要求2所述萘醌二聚體的制備方法，其特征在于，步驟S4中，Fr1.A展開劑為體積比1:1的石油醚-乙酸乙酯，Rf值為0.25-0.5；Fr1.B展開劑為體積比1:8的石油醚-乙酸乙酯，Rf值為0.2-0.4；Fr1.C展開劑為體積比0:1的石油醚-乙酸乙酯，Rf值為0.2-0.5；Fr1.D展開劑為體積比99:1的乙酸乙酯-甲醇，Rf值為0.3-0.6；Fr1.E展開劑為體積比95:5的乙酸乙酯-甲醇，Rf值為0.2-0.5；Fr1.F展開劑為體積比9:1的乙酸乙酯-甲醇，Rf值為0.2-0.5；Fr1.G展開劑為體積比6:1的乙酸乙酯-甲醇，Rf值為0.3-0.6；Fr1.H展開劑為體積比4:1的乙酸乙酯-甲醇，Rf值為0.4-0.6。

8.根據權利要求2所述萘醌二聚體的制備方法，其特征在于，步驟S5中，甲醇水的體積分數為55～60％。

9.根據權利要求2所述萘醌二聚體的制備方法，其特征在于，步驟S6中，甲醇水的體積分數為50～55％。

10.權利要求1所述的萘醌二聚體的應用，其特征在于，化合物1和/或化合物2在制備預防或治療腫瘤疾病的藥物中的應用，或在制備預防腫瘤疾病的保健品中的應用。