[發明專利]一種吖啶二酮類化合物在制備抗糖尿病藥物中的應用

有效

• 申請號: 202010277712.3
• 申請日: 2020-04-08
• 公開（公告）號: CN111303030B
• 公開（公告）日: 2021-06-29
• 發明（設計）人: 劉雪英;沈歆;劉吉元;張生勇;王慶偉;張杰;魏朝;張東旭;梁佳龍;張鑫磊
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第四軍醫大學
• 主分類號: C07D219/06
• 分類號: C07D219/06;C07D405/14;C07D409/14;A61P3/10
• 代理公司: 西安通大專利代理有限責任公司 61200
• 代理人: 郭瑤

1.一種吖啶二酮類化合物或其藥學可接受的鹽，其特征在于，該化合物的結構如下：

其中，R¹＝R²＝CH₃，m-R³＝Br，R⁴＝H，R⁵＝COOH，n＝1；或

R¹＝R²＝CH₃，m-R³＝Cl，R⁴＝H，R⁵＝COOH，n＝1；或

R¹＝R²＝CH₃，m-R³＝CF₃，R⁴＝H，R⁵＝COOH，n＝1；或

R¹＝R²＝CH₃，o-R³＝Br，R⁴＝H，R⁵＝COOH，n＝1。

2.一種吖啶二酮類化合物或其藥學可接受的鹽在制備抗糖尿病藥物中的應用，其中，所述吖啶二酮類化合物的結構如下所示；

每個R¹和R²獨立為氫、C1～C3烷基、-COOH、-CH₂Ph，-CH₂CH(CH₃)₂，-Ph，或X＝O，N或S；

每個R³獨立為氫、鹵素、-CF₃、C1～C4烷基或烷氧基、-NO₂或-OH；

每個R⁴獨立為氫、鹵素、-CF₃、C1～C3烷基或烷氧基、-NO₂或-OH；

R⁵為-COOH；

n為0、1或2。

3.根據權利要求2所述的一種吖啶二酮類化合物或其藥學可接受的鹽在制備抗糖尿病藥物中的應用，其特征在于，抗糖尿病藥物為GPR40激動劑。

4.根據權利要求2所述的一種吖啶二酮類化合物或其藥學可接受的鹽在制備抗糖尿病藥物中的應用，其特征在于，抗糖尿病藥物為葡萄糖依賴性促胰島素分泌藥物。

5.根據權利要求2所述的一種吖啶二酮類化合物或其藥學可接受的鹽在制備抗糖尿病藥物中的應用，其特征在于，抗糖尿病藥物為臨床可接受的藥物制劑。

6.根據權利要求5所述的一種吖啶二酮類化合物或其藥學可接受的鹽在制備抗糖尿病藥物中的應用，其特征在于，藥物制劑為片劑、膠囊劑、顆粒劑或注射劑。

7.一種吖啶二酮類化合物或其藥學可接受的鹽在制備GPR40激動劑中的應用，其中，該化合物的結構如下：

每個R¹和R²獨立為氫、C1～C3烷基、-COOH、-CH₂Ph，-CH₂CH(CH₃)₂，-Ph，或X＝O，N或S；

每個R³獨立為氫、鹵素、-CF₃、C1～C4烷基或烷氧基、-NO₂或-OH；

每個R⁴獨立為氫、鹵素、-CF₃、C1～C3烷基或烷氧基、-NO₂或-OH；

R⁵為-COOH；

n為0、1或2。