[發明專利]一種泊馬度胺衍生物及其用途

在審

• 申請號: 202010262495.0
• 申請日: 2020-04-07
• 公開（公告）號: CN111303122A
• 公開（公告）日: 2020-06-19
• 發明（設計）人: 陳建軍;程斌斌;任益昌
• 申請（專利權）人: 南方醫科大學
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D405/14;A61P35/00;A61K31/4545;A61K31/496
• 代理公司: 廣州市天河廬陽專利事務所(普通合伙) 44244
• 代理人: 胡濟元

1.一種泊馬度胺衍生物，該衍生物的化學結構如下式(I)所示，

式(I)中，R¹是苯基或1,4-苯并二惡烷基；R²是氯或溴；R³是氫或3-甲基苯甲腈基；X為連接基團，該基團選自乙二胺、丙二胺、丁二胺、戊二胺、己二胺、哌嗪丁二酸、哌嗪戊二酸、哌嗪二甘醇酸、乙二胺丁二酸、乙二胺戊二酸、乙二胺二甘醇酸、丙二胺戊二酸、丁二胺戊二酸或戊二胺丙二酸。

2.根據權利要求1所述的一種泊馬度胺衍生物，其特征在于，所述的一種泊馬度胺衍生物為下述化合物中的一種：

所述一種泊馬度胺衍生物P1的化學結構為：

所述一種泊馬度胺衍生物P2的化學結構為：

所述一種泊馬度胺衍生物P3的化學結構為：

所述一種泊馬度胺衍生物P4的化學結構為：

所述一種泊馬度胺衍生物P5的化學結構為：

所述一種泊馬度胺衍生物P6的化學結構為：

所述一種泊馬度胺衍生物P7的化學結構為：

所述一種泊馬度胺衍生物P8的化學結構為：

所述一種泊馬度胺衍生物P9的化學結構為：

所述一種泊馬度胺衍生物P10的化學結構為：

所述一種泊馬度胺衍生物P11的化學結構為：

所述一種泊馬度胺衍生物P12的化學結構為：

所述一種泊馬度胺衍生物P13的化學結構為：

所述一種泊馬度胺衍生物P14的化學結構為：

所述一種泊馬度胺衍生物P15的化學結構為：

所述一種泊馬度胺衍生物P16的化學結構為：

所述一種泊馬度胺衍生物P17的化學結構為：

3.權利要求1或者2所述的一種泊馬度胺衍生物在制備PD-1/PD-L1抑制劑中的應用。

4.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述的PD-1/PD-L1抑制劑由權利要求1所述的一種泊馬度胺衍生物和醫學上可接受的輔料組成。