[發(fā)明專利]一種口服溶媒組合物及其制備方法與應用

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• 申請日: 2020-03-23
• 公開（公告）號: CN113143863A
• 公開（公告）日: 2021-07-23
• 發(fā)明（設計）人: 黃旻;郭曉迪;馮利萍
• 申請（專利權）人: 浙江貝靈生物醫(yī)藥有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/02;A61K47/12;A61K47/34;A61K47/14;A61K47/10;A61K47/26;A61K47/22;A61K45/00;A61K31/549;A61K31/585;A61K31/
• 代理公司: 浙江杭州金通專利事務所有限公司 33100
• 代理人: 徐飛虎;徐關壽

本發(fā)明提供了一種用于口服藥劑或食品的溶媒及其制備方法與應用。本發(fā)明制備的溶媒可用于各種藥片準確分劑量，不但改善口味，提高病人的依從性，而且劑量可調(diào)，尤其適合于嬰幼兒童和吞咽困難患者口服制劑的給藥。相比于市場已有的產(chǎn)品，本發(fā)明制備的溶媒含有適量的緩沖劑，使溶液在更寬范圍內(nèi)pH保持穩(wěn)定，適合于更多的藥品選擇，是藥劑師在配制臨時口服液狀藥物時可選用的優(yōu)良溶媒。

技術領域

本發(fā)明涉及藥品和食品領域，具體涉及一種用于口服藥劑或食品的溶媒及其制備方法與應用。

背景技術

長期以來，我國存在兒童用藥專用制劑和規(guī)格嚴重不足。從新生兒到青春期，同一藥物的用法用量差異很大，醫(yī)師通常根據(jù)年齡、體重或體表面積折算兒童的給藥劑量，其劑量常為成人劑量的1/2、1/4等，尤其是新生兒，其劑量甚至為成人劑量的1/10或更小。嬰幼兒患者只能采用成人藥物分劑量方式進行治療，特別是對一些治療窗窄(治療濃度和產(chǎn)生毒性的濃度差距較小)的藥物，準確分劑量成了保障嬰幼兒安全用藥的關鍵之一。

片劑因具有服用方便，便于儲藏等優(yōu)點，是臨床最常用的藥物劑型，而嬰幼兒常需使用1/2/、1/5片等劑量，為用藥帶來極大不便。對于有刻痕的藥片，可用手直接掰分，如甲潑尼龍片(商品名：美卓樂)上的十字刻痕有助于將藥片分為1/4片。但缺點是對于需要分劑量成1/3或1/5的片劑無法直接借助刻痕準確分量。

對于無刻痕藥片，可借助工具分割。有研究應用藥片切割器、剪刀、廚房用小刀分割效果時，發(fā)現(xiàn)藥片切割器分劑量實際質(zhì)量與理論質(zhì)最為接近。但這種方法缺點同樣是對于需要分劑量成1/3或1/5的片劑無法直接準確分量。

對于服用劑量為1/5、1/6片時，可將藥片磨粉后分包。如苯巴比妥片(規(guī)格：每片30mg)，若兒童服用的劑量需要調(diào)整為1/6片時，可取1片片劑置于研缽中，研磨成細粉，或將藥片置于小碗中，用勺研磨成細粉后目測估計分成6包，但無法保證劑量準確，誤差較大。

部分膠囊劑也可將膠囊殼打開，傾倒出藥物粉末后采用上述方法分包。此法的缺點是，劑量越小越不容易分包，誤差越大；分包好的藥物容易吸潮，穩(wěn)定性不確定等。因此應盡量避免環(huán)境因素(濕度、光照、微生物、貯存條件等因素)的影響，分劑量包裝后應盡早使用。

將整片藥物研磨成粉末或將膠囊內(nèi)容物倒入服藥杯中，根據(jù)用藥劑量和規(guī)格加入一定量的水制成液體制劑，繼而抽取所需劑量。嬰幼兒常用的益生菌制劑常采用此法分劑量。如雙歧桿菌乳桿菌三聯(lián)活菌片(商品名：金雙歧)可將藥片碾碎后溶于溫牛奶中服用。此法的優(yōu)點是制成液體后容易定量量取，且便于加入果汁等矯味劑以改善口感。但需注意藥物在水中的穩(wěn)定性以及藥物是否會與牛奶、果汁等矯味劑發(fā)生相互作用，穩(wěn)定性差的藥物不適用該法。

口服溶媒是一種方便用于口服制劑給藥的溶媒，能夠幫助藥物均勻分散的溶媒中，起到方便用藥，劑量準確，在體內(nèi)吸收快的特點。目前，國際上美國、歐洲、英國等國家已經(jīng)用口服溶媒進行藥片分劑量，國內(nèi)尚沒有商品化。分劑量的藥片是通過掰開后加水進行服用，藥片的劑量小，對于兒童用藥來說有的需要分成四分之一以上，在掰開的過程會造成藥片粉末流失，不但造成污染，而且劑量不正確，掰開藥片會有特殊的苦味，使患者不樂意接受，造成服藥困難，影響療效，造成不良反應。

發(fā)明內(nèi)容

鑒于上述存在的問題，本發(fā)明的目的是提供一種專用于口感合適的溶媒，用于各種藥片準確分劑量，不但改善口味，提高病人的依從性，而且劑量可調(diào)，尤其適合于嬰幼兒童和吞咽困難患者口服制劑的給藥。本品也可用于吞咽困難的患者，用溶媒溶解維生素或其他膳食補充劑以補充日常所需。對于神經(jīng)疾病患者拒絕吃藥的行為，可以用溶媒溶解藥物矯味，提高順應性。本品也可用于動物給藥，例如方便給患病的寵物飼藥。