[發明專利]一種氧代吡啶酰胺類衍生物的藥學可接受鹽及其制備方法

在審

• 申請號: 202010201604.8
• 申請日: 2020-03-20
• 公開（公告）號: CN111233756A
• 公開（公告）日: 2020-06-05
• 發明（設計）人: 李偉
• 申請（專利權）人: 李偉
• 主分類號: C07D213/69
• 分類號: C07D213/69;A61K31/4418;A61P7/02;A61P9/10;A61P11/00;A61P9/00
• 代理公司: 深圳市科吉華烽知識產權事務所(普通合伙) 44248
• 代理人: 胡吉科

本發明屬于藥物制備技術領域，具體涉及一種氧代吡啶酰胺類衍生物的藥學可接受鹽及其制備方法。更為具體的，提供了(S)?4?(2?(4?(2?乙酰基?5?氯苯基)?5?甲氧基?2?氧代吡啶?1(2H)?基)?3?苯基丙酰氨基)苯甲酸(式I)的藥學可接受鹽，包括其與酸或堿加成鹽，以及含有所述鹽的藥物組合物及所述鹽的藥物用途。

技術領域

本發明屬于藥物制備技術領域，具體涉及一種氧代吡啶酰胺類衍生物的藥學可接受鹽及其制備方法。

背景技術

研究發現，抑制FXIa因子可以有效抑制血栓的形成。

凝血XIa(Factor XIa，簡稱FXIa)作為新興靶點，拜耳公司的反義寡核苷酸BAY-2306001(antisense oligonucleotides，ASO)進入了臨床二期研究，并取得良好效果。

PCT/CN2017/099579(申請日2017.08.30)申請了小分子FXIa拮抗劑，其化學名為(S)-4-(2-(4-(2-乙酰基-5-氯苯基)-5-甲氧基-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-3-苯基丙酰氨基)苯甲酸(式(I))，該藥物分子具有更高的活性，表現出優異的對人血液的抗凝血作用，并具有良好的藥代活性，可用于有效治療和/或預防心腦血管疾病及血栓癥狀。

PCT/CN2019/076132公開了(S)-4-(2-(4-(2-乙酰基-5-氯苯基)-5-甲氧基-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-3-苯基丙酰氨基)苯甲酸的A、B、C、D、E、F晶型及其制備方法。

PCT/CN2019/096504公開了(S)-4-(2-(4-(2-乙酰基-5-氯苯基)-5-甲氧基-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-3-苯基丙酰氨基)苯甲酸的中間體及其制備方法，該方法收率高、產物純度好、反應條件溫和。

為了尋找該化合物的更合適的藥用形式，本發明提供了一種氧代吡啶酰胺類衍生物的藥學可接受鹽及其制備方法。

發明內容

鑒于現有技術存在的問題，本發明首先提供了一種氧代吡啶酰胺類衍生物的藥學可接受鹽，所述衍生物如式(I)所示：

所述式(I)化合物與酸或堿加成鹽，得到所述式(I)化合物的酸鹽或者堿鹽。