[發(fā)明專利]一種氧代吡啶酰胺類衍生物的藥學(xué)可接受鹽及其制備方法

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• 申請日: 2020-03-20
• 公開（公告）號: CN111233756A
• 公開（公告）日: 2020-06-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李偉
• 申請（專利權(quán)）人: 李偉
• 主分類號: C07D213/69
• 分類號: C07D213/69;A61K31/4418;A61P7/02;A61P9/10;A61P11/00;A61P9/00
• 代理公司: 深圳市科吉華烽知識產(chǎn)權(quán)事務(wù)所(普通合伙) 44248
• 代理人: 胡吉科

1.一種氧代吡啶酰胺類衍生物的藥學(xué)可接受鹽，其特征在于，所述衍生物如式(I)所示：

所述衍生物與酸或堿加成鹽，得到所述化合物的酸鹽或者堿鹽。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽，其特征在于，所述的酸鹽為無機(jī)酸鹽或有機(jī)酸鹽，其中，無機(jī)酸鹽選自鹽酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、硝酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、碳酸鹽、碳酸氫鹽、亞硫酸鹽、亞硫酸氫鹽、焦硫酸鹽、磷酸一氫鹽、磷酸二氫鹽、高氯酸鹽、過硫酸鹽、半硫酸鹽、重硫酸鹽、硫氰酸鹽、磷酸鹽、焦磷酸鹽或偏磷酸鹽中的至少一種；有機(jī)酸鹽選自甲酸鹽、乙酸鹽、丙酸鹽、丁酸鹽、苯甲酸鹽、丙二酸鹽、丁二酸鹽、丙酮酸鹽、甲磺酸鹽、乙磺酸鹽、丙磺酸鹽、檸檬酸鹽、4-硝基苯甲酸鹽、苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽、蘋果酸鹽、丙炔酸鹽、2-丁炔酸鹽、2-羥基-乙烷磺酸鹽、乙烯基乙酸鹽、酒石酸鹽、L-酒石酸鹽、富馬酸鹽、羥乙基磺酸鹽、馬來酸鹽、乳酸鹽、乳糖酸鹽、雙羥萘酸鹽、水楊酸鹽、半乳糖二酸鹽、葡庚糖酸鹽、扁桃酸鹽、1,2-乙烷基二磺酸鹽、2-萘磺酸鹽、草酸鹽、三氟乙酸鹽、三氟甲磺酸鹽、己二酸鹽、辛二酸鹽、癸二酸鹽、丁炔-1,4-二酸鹽、己炔-1,6-二酸鹽、羥基乙酸鹽、藻酸鹽、抗壞血酸鹽、異抗壞血酸鹽、天冬氨酸鹽、L-天冬氨酸鹽、谷氨酸鹽、L-谷氨酸鹽、2-苯氧基苯甲酸鹽、2-(4-羥基苯甲?；?苯甲酸鹽、乙酰乙酸鹽、2-羥基乙磺酸鹽、苯磺酸鹽、硼酸鹽、氯代苯甲酸鹽、樟腦酸鹽、衣康酸鹽、樟腦磺酸鹽、左旋樟腦磺酸鹽、甲基苯甲酸鹽、二硝基苯甲酸鹽、氨基磺酸鹽、乳糖醛酸鹽、半乳糖醛酸鹽、環(huán)戊基丙酸鹽、十二烷基硫酸鹽、丙烯酸鹽、環(huán)戊烷丙酸鹽、甘油磷酸鹽、甲氧基苯甲酸鹽、二葡萄糖酸鹽、葡萄糖酸鹽、庚酸鹽、己酸鹽、2-羥基-乙磺酸鹽、三甲基乙酸鹽、葡糖醛酸鹽、月桂酸鹽、鄰苯二甲酸鹽、苯乙酸鹽、月桂基硫酸鹽、2-乙酰氧基苯甲酸鹽、煙酸鹽、肉桂酸鹽、油酸鹽、棕櫚酸鹽、撲酸鹽、果膠酸鹽、苯二甲酸鹽、戊二酸鹽、羥基馬來酸鹽、羥基苯甲酸鹽、苯乙酸鹽、3-羥基-2-萘甲酸鹽、3-苯基丙酸鹽、異丁酸鹽、新戊酸鹽、苦味酸鹽、硬脂酸鹽、2,2-二氯乙酸鹽、?；被猁}、海藻酸鹽、4-乙酰氨基苯磺酸鹽、葵酸鹽、膽酸鹽、辛酸鹽、壬酸鹽、環(huán)拉酸鹽、酞酸鹽、鹽酸半胱氨酸鹽、山梨酸鹽、帕莫酸鹽、粘酸鹽、鹽酸甘氨酸鹽、萘二磺酸鹽、二甲苯磺酸鹽、二鹽酸胱氨酸鹽、十一酸鹽、聚乙烯磺酸鹽、磺基水楊酸鹽、苯基丁酸鹽、4-羥基丁酸鹽、聚乙烯硫酸鹽、萘-1-磺酸鹽、萘-2-磺酸鹽或戊酸鹽中的至少一種。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽，其特征在于，所述的堿鹽選自鋰鹽、鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、鎂鹽、鋁鹽、鐵鹽、鋅鹽或銨鹽中的至少一種；或甲胺、二甲胺、三甲胺、乙胺、二乙胺、三乙胺、異丙胺、2-乙氨基乙醇、吡啶、甲基吡啶、乙醇胺、二乙醇胺、銨、四甲基銨、四乙基銨、三乙醇胺、哌啶、哌嗪、嗎啉、賴氨酸、精氨酸、L-精氨酸、組氨酸、L-組氨酸、N-甲基葡糖胺、二甲基葡糖胺、乙基葡糖胺、二環(huán)己基胺、1,6-己二胺、葡糖胺、肌氨酸、絲氨醇、三羥基甲基氨基甲烷、氨基丙二醇、1-氨基-2,3,4-丁三醇、L-賴氨酸或鳥氨酸鹽中的至少一種。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一權(quán)利要求所述的鹽，其特征在于，其中所述的鹽為單鹽或者復(fù)鹽，單鹽為所述衍生物和鹽的摩爾比為1：1，所述復(fù)鹽是指所述衍生物和鹽的摩爾比為1：4-4：1，優(yōu)選1：2、1：3：1：4，或者4：1、3：1、2：1。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一權(quán)利要求所述的鹽，其特征在于，其中所述的鹽為溶劑化物，所示溶劑優(yōu)選為水、甲醇、乙醇、2-丙醇、丙酮、乙酸乙酯、甲基-叔-丁基醚、乙腈、甲苯、二氯甲烷，所述溶劑在化合物中的摩爾數(shù)為0-10的數(shù)值，優(yōu)選為0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、4.5、5、5.5、6、6.5、7、7.5、8、8.5、9、9.5、10。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一權(quán)利要求所述的鹽，其特征在于，所述鹽選自：

7.根據(jù)權(quán)利要求1-6任一權(quán)利要求所述的鹽，其特征在于，所述鹽和/或其溶劑化物的物理形態(tài)為多晶型物(Polymorphs)或無定型(Amorphous)，或者為其混合物。