[發明專利]一種增敏劑藥物及藥物組合及應用

有效

• 申請號: 202010198818.4
• 申請日: 2020-03-19
• 公開（公告）號: CN111671902B
• 公開（公告）日: 2022-08-16
• 發明（設計）人: 胡海;羅曼莉;鄭芳
• 申請（專利權）人: 中山大學孫逸仙紀念醫院
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61K45/06;A61K31/203;A61K33/36;A61K31/122;A61K31/502;A61P35/00
• 代理公司: 廣州潤禾知識產權代理事務所(普通合伙) 44446
• 代理人: 鄭永泉

1.一種藥物組合，其特征在于，包括Pin1抑制劑和PARP抑制劑，所述Pin1抑制劑選自ATRA、Pin1 shRNA中的至少一種，所述PARP抑制劑為Olaparib。

2.根據權利要求1所述的藥物組合，其特征在于，所述Pin1 shRNA序列為5'-CCACCGTCACACAGTATTTAT-3'。

3.根據權利要求1所述的藥物組合，其特征在于，Pin1抑制劑為ATRA，所述PARP抑制劑為Olaparib。

4.根據權利要求3所述的藥物組合，其特征在于，ATRA有效劑量為1.5mg·kg^-1d^-1；Olaparib有效劑量為50mg·kg^-1d^-1。

5.根據權利要求1所述的藥物組合，其特征在于，應用于制備成治療癌癥的藥物，所述癌癥選自卵巢癌、腹膜腫瘤、輸卵管癌、乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌、非小細胞肺癌、頭頸部腫瘤、實體瘤、膀胱癌、小細胞肺癌、胃癌、移行細胞癌、子宮頸癌、子宮內膜樣癌、食管癌、鱗狀細胞癌、膠質母細胞瘤、間皮瘤、腎癌、尿道癌、葡萄膜黑色素瘤、膽管癌、尤文肉瘤、結直腸癌。

6.根據權利要求1～5任一項所述的藥物組合，其特征在于，用于制備成治療靶向HR敏感的抗腫瘤藥物和/或用于制備成治療表達野生型BRCA1的癌癥的藥物和/或用于制備成治療BRCA1野生型癌癥的藥物。

7.Pin1抑制劑在制備增強BRCA1表達癌癥的PARP抑制劑治療敏感性的試劑中的用途，所述Pin1抑制劑選自ATRA、Pin1 shRNA中的至少一種，所述PARP抑制劑為Olaparib。

8.根據權利要求7所述的用途，其特征在于，所述Pin1 shRNA序列為5'-CCACCGTCACACAGTATTTAT-3'。

9.根據權利要求7所述的用途，其特征在于，Pin1抑制劑為ATRA，所述PARP抑制劑為Olaparib。

10.根據權利要求7所述的用途，其特征在于，所述BRCA1表達癌癥包括乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌。

11.Pin1抑制劑在制備破壞腫瘤細胞BRCA1穩定性和/或增強BRCA1表達癌癥放射性治療敏感性的試劑中的用途，Pin1抑制劑選自ATRA、Pin1 shRNA中的至少一種。

12.根據權利要求11所述的用途，其特征在于，所述Pin1 shRNA序列為5'-CCACCGTCACACAGTATTTAT-3'。

13.根據權利要求11所述的用途，其特征在于，所述BRCA1表達癌癥包括乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌。