[發明專利]用于治療糖尿病的藥劑及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 202010195390.8
• 申請日: 2020-03-19
• 公開（公告）號: CN111249271A
• 公開（公告）日: 2020-06-09
• 發明（設計）人: 楊新洲
• 申請（專利權）人: 中南民族大學
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61K31/7034;A61K31/12;A23L33/105;C07H15/203;C07H1/08;C07D311/40;C07C45/78;C07C49/825;A61P3/06;A61P3/10;A61P3/04
• 代理公司: 北京超凡宏宇專利代理事務所(特殊普通合伙) 11463
• 代理人: 覃蛟

1.一種用于治療糖尿病的藥劑，其特征在于，其包括活性組分，所述活性組分包括紫鉚素、紫鉚因-4'-O-β-D-葡萄糖苷、黃豆苷元、7,3',4'-三羥基黃酮、7,3'-二羥基-5'-甲氧基異黃酮和紫鉚因的至少一種。

2.根據權利要求1所述的藥劑，其特征在于，所述活性組分包括所述紫鉚素、所述紫鉚因-4'-O-β-D-葡萄糖苷、所述黃豆苷元、所述7,3',4'-三羥基黃酮、所述7,3'-二羥基-5'-甲氧基異黃酮和所述紫鉚因；

優選地，按重量份計，所述活性組分包括16～20份所述紫鉚素、3～5份所述紫鉚因-4'-O-β-D-葡萄糖苷、22～26份所述黃豆苷元、5～8份所述7,3',4'-三羥基黃酮、38～42份所述7,3'-二羥基-5'-甲氧基異黃酮和6～10份所述紫鉚因；更有效地，所述活性組分包括18份所述紫鉚素、4份所述紫鉚因-4'-O-β-D-葡萄糖苷、24份所述黃豆苷元、6份所述7,3',4'-三羥基黃酮、40份所述7,3'-二羥基-5'-甲氧基異黃酮和8份所述紫鉚因；

優選地，所述紫鉚素的結構式為所述紫鉚因-4'-O-β-D-葡萄糖苷的結構式為所述黃豆苷元的結構式為所述7,3',4'-三羥基黃酮的結構式為所述7,3'-二羥基-5'-甲氧基異黃酮的結構式為所述紫鉚因的結構式為

3.根據權利要求1或2所述的藥劑，其特征在于，所述藥劑含有苦豆子提取物，所述苦豆子提取物中含有所述紫鉚素、所述紫鉚因-4'-O-β-D-葡萄糖苷、所述黃豆苷元、所述7,3',4'-三羥基黃酮、所述7,3'-二羥基-5'-甲氧基異黃酮和所述紫鉚因；

優選地，所述苦豆子提取物為苦豆子乙酸乙酯萃取物。

4.根據權利要求1或2所述的藥劑，其特征在于，所述藥劑還包括藥學上可接受的載體或輔料，優選地，所述載體或輔料包括粘合劑、填充劑、崩解劑、潤滑劑、潤濕劑、表面活性劑、吸收促進劑、矯味劑、甜味劑、稀釋劑和包衣劑中的至少一種；

優選地，所述藥劑為多種組分的組合物，或所述藥劑為含有所述組合物的制劑，所述制劑為片劑、軟膠囊、硬膠囊、口服液、丸劑、栓劑、粉末、顆粒、乳劑、糖漿、氣霧劑或滅菌注射劑。

5.一種如權利要求1～4任一項所述的藥劑的制備方法，其特征在于，其包括：提取獲得所述活性組分；

優選地，從苦豆子中分離純化獲得所述活性組分；

優選地，所述分離純化包括：采用溶劑法提取苦豆子，獲得苦豆子提取液，將苦豆子提取液去除有機溶劑后得到殘留物，加水稀釋得到混懸液再用乙酸乙酯萃取苦豆子懸浮液；可選地，提取液為醇或醇水混合液，可選地，提取方式包括采用提取液回流、浸漬或滲漉苦豆子粉末；

優選地，將所述苦豆子提取液去除溶劑后，加水混合得到混懸液，再用所述乙酸乙酯對所述混懸液進行萃取；

優選地，所述溶劑和所述苦豆子的用量比為13～17：1，優選15：1；所述殘留物和水的稀釋比例為1:5～15，優選1:10；所述乙酸乙酯和所述苦豆子懸浮液的用量比為0.8～1.2：1，優選1：1；

優選地，所述分離純化還包括：將經過所述乙酸乙酯萃取后得到的萃取物通過大孔樹脂柱，用醇水混合液梯度洗脫；進一步優選地，以質量濃度分別為10％～30％、30％～50％、50％～70％、70％～90％和90％～100％的醇溶液進行梯度洗脫；更優選地，以質量濃度分別為10％、30％、50％、70％、80％和90％的醇溶液進行梯度洗脫；優選地，收集質量濃度為70％～90％的醇溶液洗脫得到的洗脫液作為苦豆子乙酸乙酯提取物；優選地，所述醇溶液為乙醇溶液。

6.一種如權利要求1～4任一項所述的藥劑或權利要求5所述的制備方法制備得到的藥劑在制備促進葡萄糖攝取的激動劑中的應用。

7.一種如權利要求1～4任一項所述的藥劑或權利要求5所述的制備方法制備得到的藥劑在制備葡萄糖轉運蛋白4激動劑中的應用；

優選地，所述葡萄糖轉運蛋白4激動劑用于促進葡萄糖轉運蛋白4囊泡轉運至細胞膜上。