[發明專利]一種丹曲林的制備方法在審
| 申請號： | 202010193061.X | 申請日： | 2020-03-18 |
| 公開（公告）號： | CN111377909A | 公開（公告）日： | 2020-07-07 |
| 發明（設計）人： | 魯光英;周躍輝 | 申請（專利權）人： | 湖南復瑞生物醫藥技術有限責任公司 |
| 主分類號： | C07D405/12 | 分類號： | C07D405/12;A61P29/00;A61P21/02 |
| 代理公司： | 北京久維律師事務所 11582 | 代理人： | 邢江峰 |
| 地址： | 411200 湖南省湘潭市湘潭縣*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 丹曲林 制備 方法 | ||
1.一種丹曲林的制備方法，其特征在于：
反應方程式如下所示：
其制備方法，包括如下步驟：
Q1、5-對硝基苯基糠醛的制備，在反應溫度下，4-硝基苯胺為原料，加入氯化亞銅、酸性試劑、原甲酸三甲酯、亞硝酸鈉與糠醛采用“一鍋法”反應，反應溫度為30～50℃，反應時間16～20小時，經萃取、蒸餾等步驟生成5-對硝基苯基糠醛；
Q2、丹曲林的制備，將5-對硝基苯基糠醛，與1-氨基海因在反應溶劑中經過縮合反應，得到最終產物丹曲林。
2.根據權利要求1所述的一種丹曲林的制備方法，其特征在于：所述Q1的“一鍋法”反應中，4-硝基苯胺與糠醛的摩爾比為1：1～2。
3.根據權利要求2所述的一種丹曲林的制備方法，其特征在于：所述4-硝基苯胺與糠醛的摩爾比為1:1.5。
4.根據權利要求2所述的一種丹曲林的制備方法，其特征在于：所述Q1的“一鍋法”反應中，酸性試劑為復合酸，4-硝基苯胺與復合酸的摩爾比為1：1～2。
5.根據權利要求4所述的一種丹曲林的制備方法，其特征在于：所述Q1的“一鍋法”反應中，4-硝基苯胺與亞硝酸鈉的摩爾比為1：1～2。
6.根據權利要求5所述的一種丹曲林的制備方法，其特征在于：所述Q1的“一鍋法”反應中，4-硝基苯胺與原甲酸三甲酯的摩爾比為1:0.2～0.8。
7.根據權利要求6所述的一種丹曲林的制備方法，其特征在于：所述Q1的“一鍋法”反應中，4-硝基苯胺與氯化亞銅的摩爾比為1:0.02～0.1。
8.根據權利要求7所述的一種丹曲林的制備方法，其特征在于：所述Q2的縮合反應中，反應溶劑為N,N-二甲基甲酰胺，反應溫度在60～80℃。
9.根據權利要求8所述的一種丹曲林的制備方法，其特征在于：所述Q2的縮合反應中，5-對硝基苯基糠醛與1-氨基海因的摩爾比1：1～2。
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