[發明專利]一種30%氟苯尼考混懸液及其制備方法

在審

• 申請號: 202010192798.X
• 申請日: 2020-03-18
• 公開（公告）號: CN111249232A
• 公開（公告）日: 2020-06-09
• 發明（設計）人: 崔心江;賈濤
• 申請（專利權）人: 濰坊富邦藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K47/26;A61K47/12;A61K47/38;A61K47/32;A61K31/165;A61P31/04
• 代理公司: 北京化育知識產權代理有限公司 11833
• 代理人: 尹均利

本發明涉及藥劑制備的技術領域，特別是涉及一種30%氟苯尼考混懸液及其制備方法，本發明采用的水溶液混懸技術，有效解決了有機溶劑帶來的安全隱患。通過工藝優化及創新性地使用潤濕劑助懸劑抗絮凝劑結合，使得本產品混懸液質量非常穩定。通過動物臨床試驗，本工藝所制得產品生物利用度明顯高于同類有機溶劑溶解的產品。綜上，本發明的氟苯尼考混懸液，穩定性強，療效好且成本低，易于儲存和運輸，適合推廣應用。

技術領域

本發明涉及藥劑制備的技術領域，特別是涉及一種30％氟苯尼考混懸液及其制備方法。

背景技術

畜禽細菌性疾病是目前規模化養殖場以及養殖戶養殖過程中的常見多發病，成為危害畜禽養殖業的主要因素。由于細菌性疫苗應用的局限性，使得藥物治療成為目前控制細菌性疾病的重要措施。治療過程中，由于藥物的濫用及不合理使用，使得細菌的耐藥性尤其是多重耐藥性日益嚴重，同時某些抗菌藥物在畜禽產品中大量殘留，嚴重影響了畜禽產品質量和人民的身體健康，造成了更大的經濟損失及社會危害。因此，研制安全、高效、低殘的新獸藥不僅成為我國現代養殖業的迫切要求，也是全世界關注的熱點問題。

氟苯尼考為新一代氯霉素類獸用合成抗菌藥，是美國仙靈骨葆公司研制的獸用廣譜抗菌藥，該藥自20世紀90年代陸續在日本、歐美及中國等上市以來，主要用于防治牛、豬及水產類動物的細菌性感染。對敏感菌的抗菌活性與氯霉素和甲砜霉素相似，研究表明，氯霉素的化學結構中芳香環上對位硝基是引起再生障礙性貧血的主要基因，氟苯尼考在化學結構上以CH3S02取代了N02，用藥后不產生再生障礙性貧血的不良反應。因此，在動物的疾病防治上，尤其是食品動物，氟苯尼考具有廣闊的應用前景。

由于氟苯尼考在水中微溶，現有技術對其溶解基本上是用的有機溶劑溶解，有機溶劑的存在使得使用過程中存在較大的不良反應及安全隱患等。

發明內容

為解決上述技術問題，本發明提供一種有效解決了有機溶劑帶來的安全隱患；通過工藝優化及創新性地使用潤濕劑助懸劑抗絮凝劑結合，使得本產品混懸液質量非常穩定；通過動物臨床試驗，本工藝所制得產品生物利用度及療效明顯高于同類有機溶劑溶解的產品；穩定性強，療效好且成本低，易于儲存和運輸，適合推廣應用的一種30％氟苯尼考混懸液及其制備方法。

本發明的一種30％氟苯尼考混懸液，包括氟苯尼考、絡合劑、穩定劑、潤濕劑、助懸劑、抗絮凝劑以及注射用水；

其中每100ml混懸液包含以下組分：氟苯尼考30g、絡合劑0.01g～0.1g、穩定劑0.1～0.5g、潤濕劑1～5g、助懸劑1g～15g、抗絮凝劑1g～10g，余量為注射用水。

本發明的一種30％氟苯尼考混懸液，所述絡合劑為乙二胺四乙酸二鈉。

本發明的一種30％氟苯尼考混懸液，所述穩定劑為偏重亞硫酸鈉或者亞硫酸氫鈉或者亞硫酸鈉。

本發明的一種30％氟苯尼考混懸液，所述潤濕劑為吐溫-80。

本發明的一種30％氟苯尼考混懸液，所述助懸劑為羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸鈉、羥丙基甲基纖維素的一種或兩種組合物。

本發明的一種30％氟苯尼考混懸液，所述抗絮凝劑為枸櫞酸鈉或者酒石酸鈉。

本發明的一種30％氟苯尼考混懸液的制備方法，具體包括以下步驟：

步驟1.稱取處方量的氟苯尼考、潤濕劑、助懸劑加入10％用量的注射用水混合均勻，過膠體磨研磨不低于三次，檢查粒度低于15微米為合格；

步驟2.稱取處方量的絡合劑、穩定劑、抗絮凝劑，加入約80％用量的注射用水中，攪拌溶解；

步驟3.攪拌下將1液加入2液中，加注射用水至全量，攪拌均勻，取樣檢測各質量指標，合格后灌封。