[發明專利]一種非甾體芳基烷酸離子鹽及其制備方法與應用

在審

• 申請號: 202010184951.4
• 申請日: 2020-03-17
• 公開（公告）號: CN111253401A
• 公開（公告）日: 2020-06-09
• 發明（設計）人: 張嘉恒;袁菊懋;王巖;閆修瑜;陳正件;李志超;張晃淳
• 申請（專利權）人: 珠海萱嘉君行健康產業發展有限公司;珠海中科先進技術研究院有限公司
• 主分類號: C07D471/22
• 分類號: C07D471/22;C07C51/41;C07C59/205;A61K31/4375;A61K31/192;A61P29/00
• 代理公司: 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205
• 代理人: 肖云

1.一種非甾體芳基烷酸離子鹽，其特征在于：所述離子鹽的陽離子由苦參堿形成，陰離子由非甾體芳基烷酸形成。

2.根據權利要求1所述的非甾體芳基烷酸離子鹽，其特征在于：所述非甾體芳基烷酸選自具酮洛芬、阿司匹林、二氟尼柳、布洛芬、氟比洛芬、萘普生或雙氯芬酸。

3.一種權利要求1或2所述非甾體芳基烷酸離子鹽的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：

取苦參堿加入水中，再加入非甾體芳基烷酸，攪拌下反應生成的產物即為所述非甾體芳基烷酸離子鹽。

4.根據權利要求3所述的非甾體芳基烷酸離子鹽的制備方法，其特征在于：添加的非甾體芳基烷酸的摩爾數不高于苦參堿的摩爾數；優選地，所述非甾體芳基烷酸與苦參堿的摩爾數為1:1。

5.根據權利要求3所述的非甾體芳基烷酸離子鹽的制備方法，其特征在于：所述攪拌的時間為0.3～1h；優選地，攪拌時間為0.4～1h；更優選為0.4～0.6h。

6.根據權利要求3所述的非甾體芳基烷酸離子鹽的制備方法，其特征在于：還包括對反應后的產物進行減壓蒸餾、重結晶和干燥處理；優選地，所述干燥為真空干燥；更優選地，所述干燥處理為在30～50℃下真空干燥處理12～24h。

7.根據權利要求3所述的非甾體芳基烷酸離子鹽的制備方法，其特征在于：所述非甾體芳基烷酸選自酮洛芬、阿司匹林、二氟尼柳、布洛芬、氟比洛芬、萘普生或雙氯芬酸。

8.如權利要求1或2所述的非甾體芳基烷酸離子鹽在制備用于炎癥抑制劑或抑菌劑中的用途；優選地，所述抑菌劑為用于抑制結核菌的抑菌劑。

9.如權利要求1或2所述的非甾體芳基烷酸離子鹽在制備防治炎癥相關疾病的藥物中的用途。

10.根據權利要求9所述的用途，其特征在于：所述藥物的劑型選自溶液劑；優選地，所述溶液劑選自注射劑。