[發(fā)明專利]用于TRAIL誘導(dǎo)的藥效團有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202010184181.3 | 申請日： | 2015-03-30 |
| 公開（公告）號： | CN111499636B | 公開（公告）日： | 2023-01-13 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 基姆·D·揚達;尼古拉斯·T·雅各布;喬納森·W·洛克納 | 申請（專利權(quán)）人： | 斯克里普斯研究學(xué)院 |
| 主分類號： | C07D471/14 | 分類號： | C07D471/14;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 永新專利商標代理有限公司 72002 | 代理人： | 劉鴻林 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用于 trail 誘導(dǎo) 藥效 | ||
1.藥物組合物，其包含化合物7-芐基-4-(2-甲基芐基)-1,2,6,7,8,9-六氫咪唑并[1,2-a]吡啶并[3,4-e]嘧啶-5(4H)-酮：
或其藥學(xué)上可接受的鹽。
2.權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述化合物的量是治療癌癥的有效量。
3.權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中所述癌癥選自：卵巢癌、結(jié)腸癌、乳腺癌、肝癌、胰腺癌、胃腸癌、頭頸癌、子宮頸癌、前列腺癌、肺癌、黑素瘤、膠質(zhì)母細胞瘤、骨髓瘤、神經(jīng)母細胞源性CNS腫瘤、單核細胞白血病、B細胞源性白血病、T細胞源性白血病、B細胞源性淋巴瘤、T細胞源性淋巴瘤和肥大細胞源性腫瘤，及其組合。
4.權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述化合物的量是誘導(dǎo)TNF相關(guān)凋亡誘導(dǎo)配體(TRAIL)表達的有效量。
5.制備化合物2的方法：
其包括在回流甲醇和甲醇鈉中將化合物7與化合物8接觸以產(chǎn)生化合物2
6.權(quán)利要求5所述的方法，其中化合物7與化合物8的摩爾比為2.1:1。
7.權(quán)利要求5所述的方法，其中所述回流進行18小時。
8.權(quán)利要求5所述的方法，其中所述甲醇鈉與化合物8的摩爾比為0.75:1。
9.權(quán)利要求5所述的方法，其中化合物8以其鹽酸鹽存在。
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