[發明專利]一種8-酰胺-5-鹵代喹啉衍生物的制備方法有效
| 申請號： | 202010180636.4 | 申請日： | 2020-03-16 |
| 公開（公告）號： | CN111320579B | 公開（公告）日： | 2021-06-29 |
| 發明（設計）人： | 賀新;周海平;王菲;朱亞娟 | 申請（專利權）人： | 常州工程職業技術學院 |
| 主分類號： | C07D215/40 | 分類號： | C07D215/40 |
| 代理公司： | 南京知識律師事務所 32207 | 代理人： | 王昊 |
| 地址： | 213164 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 酰胺 喹啉 衍生物 制備 方法 | ||
1.一種8-酰胺-5-鹵代喹啉衍生物的制備方法，其特征在于，在一定的反應溫度下，以8-酰胺基喹啉衍生物（化合物Ⅱ）和二鹵海因（化合物Ⅲ）為原料，在相轉移催化劑存在下，于反應溶劑中攪拌反應一定時間，得到所述的8-酰胺-5-鹵代喹啉衍生物（化合物Ⅰ），化學反應式如下：
其中，R1為C1~C6烷基、環烷基、芳香基團中的一種，R2或R3為H、F、Cl、Br、CH3、CF3、OCH3、NO2、CN中的一種；
反應結束，對反應液進行過濾得到濾液，對濾液進行濃縮除去溶解溶液獲得剩余物，對剩余物進行層析，并經洗脫液進行淋洗，收集流出液，合并含有產物的流出液，對合并后的流出液進行濃縮去溶解溶液，最后經真空干燥得到目標產物；
所述相轉移催化劑為芐基三乙基氯化銨（TEBA）；所述反應溶劑為水。
2.如權利要求1所述的8-酰胺-5-鹵代喹啉衍生物的制備方法，其特征在于，所述R1為C1~C4烷基、環烷基、苯基中的一種，R2或R3為H、Cl、CH3、OCH3中的一種。
3.如權利要求1所述的8-酰胺-5-鹵代喹啉衍生物的制備方法，其特征在于，所述8-酰胺基喹啉衍生物、二鹵海因和相轉移催化劑的摩爾比為1 :0.5~2:0.2~1。
4.如權利要求3所述的8-酰胺-5-鹵代喹啉衍生物的制備方法，其特征在于，所述8-酰胺基喹啉衍生物、二鹵海因和相轉移催化劑的摩爾比為1 :0.5~0.7:0.2~0.3。
5.如權利要求1所述的8-酰胺-5-鹵代喹啉衍生物的制備方法，其特征在于，所述二鹵海因為二氯海因、二溴海因、二碘海因中的一種。
6.如權利要求1所述的8-酰胺-5-鹵代喹啉衍生物的制備方法，其特征在于，所述反應溫度為25℃~40℃，攪拌反應時間為1~12h。
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