[發(fā)明專利]蘭索拉唑腸溶微丸及其制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202010179893.6 | 申請日： | 2020-03-16 |
| 公開（公告）號： | CN111265490A | 公開（公告）日： | 2020-06-12 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 劉艷華;曹愛晨;于雙雨;孫悅;劉璐;朱溶月 | 申請（專利權(quán)）人： | 寧夏醫(yī)科大學(xué) |
| 主分類號： | A61K9/50 | 分類號： | A61K9/50;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/32;A61K31/4439;A61P1/04 |
| 代理公司： | 廣州市一新專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 44220 | 代理人： | 張芳 |
| 地址： | 750004 寧夏回族*** | 國省代碼： | 寧夏;64 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 蘭索拉唑腸溶微丸 及其 制備 方法 | ||
本發(fā)明涉及一種蘭索拉唑腸溶微丸及其制備方法。其特點是：所述微丸由內(nèi)至外依次為空白丸芯、含藥丸芯、隔離衣層和腸溶衣層，其中空白丸芯占微丸總重的15～30％，隔離衣層占微丸總重的5～20％，腸溶衣層占微丸總重的20～40％，余量為含藥丸芯。本發(fā)明制備的蘭索拉唑腸溶微丸制劑與目前現(xiàn)有的蘭索拉唑腸溶片劑及腸溶微丸制劑相比，具有如下優(yōu)點：1.與蘭索拉唑腸溶片劑相比，每一個微丸都形成一個完整的釋放單元，避免腸溶片劑衣膜局部破損造成整體藥物失效，其釋藥規(guī)律具有重現(xiàn)性。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及一種蘭索拉唑腸溶微丸及其制備方法。
背景技術(shù)
蘭索拉唑是第二代質(zhì)子泵抑制類抗?jié)兯?，?994年由日本武田制藥公司開發(fā)，1998年開始應(yīng)用于我國臨床治療，主要用于治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、佐-艾綜合征(胃泌素瘤)等，可廣泛用于治療與胃酸分泌有關(guān)的各種消化功能紊亂性疾病。本品口服后選擇性進(jìn)入胃壁細(xì)胞，轉(zhuǎn)化為次磺酰胺活性代謝產(chǎn)物，其活性代謝產(chǎn)物與H+/K+-ATP酶上的巰基相互作用，形成共價結(jié)合的二硫鍵，對H+/K+-ATP酶產(chǎn)生不可逆的抑制，進(jìn)而達(dá)到抑制胃酸分泌的作用。蘭索拉唑?qū)儆谏锼巹W(xué)分類系統(tǒng)中的第二類藥物，即低水溶性、高膜滲透性，并且蘭索拉唑?qū)λ帷⒐?、濕和熱不穩(wěn)定，極易降解，進(jìn)一步影響了口服藥物療效的發(fā)揮，故現(xiàn)有的上市制劑為腸溶制劑。
現(xiàn)有的公開號為CN104188935A的中國發(fā)明專利申請中公開了一種蘭索拉唑腸溶片及其制備方法，該方法采用將原輔料混合后濕法制粒、壓片，再以腸溶樹脂包衣制成，但缺點在于蘭索拉唑腸溶片屬于單單元制劑，存在下述局限性：①藥物的作用和吸收容易受到消化物遷移的影響。②腸溶片劑會因為腸溶衣層的局部破損而造成藥物整體失效，嚴(yán)重影響藥效的發(fā)揮，這種行為極大地限制了蘭索拉唑腸溶片的穩(wěn)定性。
膜控微丸屬于多單元緩控釋制劑，與單單元劑型片劑相比，多單元膜控微丸更具臨床應(yīng)用優(yōu)勢：①因微丸“劑量分散”的制劑特點，每一個微丸都可以形成一個完整的釋放單元，避免衣膜局部破損造成整體藥物失效，因此釋藥規(guī)律具有重現(xiàn)性；②制成微丸可改變藥物的某些性質(zhì)，如成丸后流動性好、大小均勻，不易碎等，易于處理(如包衣、分劑量)，并可作為制備片劑、膠囊劑等的基礎(chǔ)。公開號為CN104013580A的中國發(fā)明專利申請中公開了一種蘭索拉唑微丸、膠囊及其制備方法，該方法采用流化床包衣技術(shù)制備含藥丸芯、隔離衣層及腸溶衣層，其缺點在于制備微丸時，需將蘭索拉唑及輔料制成混懸乙醇水溶液，該溶液因輔料溶解度不同，極易造成流化床包衣機(jī)噴槍的堵塞，且需檢測溶劑殘留。公開號為CN104352494A的中國發(fā)明專利申請中公開了一種多潘立酮蘭索拉唑微丸及其制備方法，該方法采用離心造粒技術(shù)制備含藥丸芯、隔離衣層及腸溶衣層，其缺點在于制備腸溶衣層時，因離心造粒機(jī)的平板高速旋轉(zhuǎn)易對微丸造成磨損。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的之一是提供一種蘭索拉唑腸溶微丸，用其制備的蘭索拉唑腸溶微丸膠囊在釋放度、耐酸力及穩(wěn)定性方面明顯提高；
本發(fā)明的目的之二是以提供一種上述蘭索拉唑腸溶微丸的制備方法，該制備方法工藝簡單，重現(xiàn)性好。
一種蘭索拉唑腸溶微丸，其特別之處在于：所述微丸由內(nèi)至外依次為空白丸芯、含藥丸芯、隔離衣層和腸溶衣層，其中空白丸芯占微丸總重的15～30％，隔離衣層占微丸總重的5～20％，腸溶衣層占微丸總重的20～40％，余量為含藥丸芯。
其中空白丸芯粒徑為0.5～1mm。
其中按照重量份計：空白丸芯組成為蔗糖10-25份、淀粉2-8份、崩解劑0.5-3份；含藥丸芯組成為蘭索拉唑5-10份、稀釋劑10-25份、穩(wěn)定劑5-15份、崩解劑2-7份、增溶劑1-5份、粘合劑1-5份；隔離衣層組成為稀釋劑3-10份、穩(wěn)定劑1-5份、崩解劑0.2-2份、增溶劑0.1-0.5份、粘合劑0.1-0.5份、增塑劑0.1-0.5份、潤滑劑0.1-0.5份；腸溶衣層組成為水溶性腸溶包衣材料10-30份、潤滑劑2-6份、增塑劑2-10份。
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