[發明專利]一種用于將營養物質/藥物運送到小腸并緩釋的毫米級多核膠囊及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 202010172350.1
• 申請日: 2020-03-12
• 公開（公告）號: CN111450077B
• 公開（公告）日: 2022-07-05
• 發明（設計）人: 鐘建;陶麗娜;王盼盼;張婷;王錫昌
• 申請（專利權）人: 上海海洋大學
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K9/52;A61K47/36;A61K47/26;A61K35/60;A61P29/00;A61P3/06;A61P9/00;A23L33/115;A23L33/125;A23P10/30
• 代理公司: 上海唯智贏專利代理事務所(普通合伙) 31293
• 代理人: 衛瑞;吳瑾瑜

1.一種用于將營養物質/藥物運送到小腸并緩釋的毫米級多核膠囊，其特征在于，包括壁材和油性物質，所述油性物質以均一或不均一油性微滴的形式均勻或不均勻分布在壁材內部，形成毫米級多核膠囊，所述毫米級多核膠囊的表面有隆起，所述隆起的內部包含油性微滴，所述壁材為鈣離子交聯海藻酸鹽或鈣離子交聯海藻酸鹽和表面活性劑；所述毫米級多核膠囊的粒徑為0.35-2.05mm，所述毫米級多核膠囊對油性物質的裝載率為6-12%；其制備方法包括以下步驟：

（1）將壁材溶液和油性物質按體積比為（2-4）：1混合，均質，獲得壁材乳液；

（2）利用靜電噴霧儀制備毫米級多核膠囊，CaCl₂溶液作為接收液，將壁材乳液裝入注射器中，注射器與管道相連，管道另一端針頭內徑為0.41-1.55mm，采用高壓電源，施加電壓0-30kV，設置進料速度為5-80μL /min，針頭距離接收液液面距離為5-35cm，將注射器、管道及針頭連接至靜電噴霧儀，將壁材乳液噴灑至氯化鈣接收液中，發生凝膠化反應，制備出毫米級多核膠囊；

步驟（1）所述壁材溶液為海藻酸鹽溶液或海藻酸鹽和表面活性劑的混合溶液，所述壁材溶液的固體濃度為0.1wt%-10.0wt%；

所述海藻酸鹽選自海藻酸鈉、海藻酸鉀或海藻酸銨的任意一種或多種混合物，所述表面活性劑為吐溫-80；所述的油性物質選自植物油和動物油中的至少一種，所述植物油包括從植物的果實、種子或胚芽中提取的油脂，所述動物油為動物脂肪；

所述海藻酸鹽溶液的制備方法如下：將海藻酸鹽分散在超純水中，在35-45℃水浴鍋中溶脹20-40分鐘，以300-800rpm的速率攪拌3-4h使其完全溶解，靜置使其消泡，獲得壁材溶液；

所述海藻酸鹽和表面活性劑的混合溶液的制備方法如下：將海藻酸鹽分散在超純水中，在35-45℃水浴鍋中溶脹20-40分鐘，以300-800rpm的速率攪拌3-4h使其完全溶解，加入表面活性劑，在35-45℃水浴鍋中溶脹20-40分鐘，以300-800rpm的速率攪拌3-4h使其完全溶解，靜置使其消泡，獲得壁材溶液，其中海藻酸鹽和表面活性劑的質量比為1：10-10：1。

2.根據權利要求1所述的用于將營養物質/藥物運送到小腸并緩釋的毫米級多核膠囊，其特征在于，所述油性物質中還含有其他脂溶性營養物質和/或脂溶性藥物。

3.根據權利要求1所述的用于將營養物質/藥物運送到小腸并緩釋的毫米級多核膠囊，其特征在于，所述毫米級多核膠囊的形狀包括不規則形狀、球形或紡錘形。

4.根據權利要求1所述的用于將營養物質/藥物運送到小腸并緩釋的毫米級多核膠囊，其特征在于，步驟（1）中所述均質的條件為均質機以6000-10000rpm的速度均質40-80s。

5.根據權利要求1所述的用于將營養物質/藥物運送到小腸并緩釋的毫米級多核膠囊，其特征在于，步驟（2）中靜電噴霧的操作溫度為25-30℃，相對濕度為30%-40%。

6.權利要求1-5任一項所述用于將營養物質/藥物運送到小腸并緩釋的毫米級多核膠囊在制備定向運送、緩控釋放營養物質載體或藥物載體方面的應用。