[發明專利]一種用于制備冠心寧腸溶片的包衣組合物及其應用

在審

• 申請號: 202010165390.3
• 申請日: 2020-03-11
• 公開（公告）號: CN111228233A
• 公開（公告）日: 2020-06-05
• 發明（設計）人: 林徐劍;劉靂;施曉萍;吳俊;徐棋萍
• 申請（專利權）人: 正大青春寶藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K47/32;A61K47/10;A61K47/02;A61K47/14;A61K36/537;A61P9/10
• 代理公司: 杭州天正專利事務所有限公司 33201
• 代理人: 黃美娟;李世玉

1.一種用于制備冠心寧腸溶片的包衣組合物，其特征在于所述包衣組合物由如下重量配比的原料組成：聚合物10份、增塑劑1～5份、抗粘劑1～10份、顏料1～10份；所述聚合物為甲基丙烯酸、丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯或丙烯酸甲酯中的兩種或三種等重量比混合的共聚物；所述增塑劑為檸檬酸三乙酯或聚乙二醇6000；所述抗粘劑為滑石粉；所述顏料為二氧化鈦或氧化鐵中的一種或二氧化鈦與氧化鐵以質量比2:1的混合。

2.如權利要求1所述的包衣組合物，其特征在于所述聚合物為下列之一：(1)甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯以質量比1:1混合的共聚物；(2)甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯以質量比1:1混合的共聚物；(3)甲基丙烯酸、丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸甲酯以質量比1:1:1混合的共聚物。

3.如權利要求1所述的包衣組合物，其特征在于所述包衣組合物由如下重量配比的原料組成：聚合物10份、增塑劑1～2份、抗粘劑2.5～5份、顏料4～8份。

4.如權利要求1所述的包衣組合物，其特征在于所述包衣組合物由如下之一重量配比的原料組成：(1)聚合物10份、增塑劑1份、抗粘劑2.5份、顏料5份；所述聚合物為甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯共聚物以質量比1:1混合的共聚物；所述增塑劑為聚乙二醇6000；所述抗粘劑為滑石粉；所述顏料為質量比2：1的二氧化鈦和氧化鐵；(2)聚合物10份、增塑劑2份、抗粘劑4份、顏料6份；所述聚合物為甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯以質量比1:1混合的共聚物；所述增塑劑為檸檬酸三乙酯；所述抗粘劑為滑石粉；所述顏料為質量比2：1的二氧化鈦和氧化鐵；(3)聚合物10份、增塑劑2份、抗粘劑4份、顏料7份；所述聚合物為甲基丙烯酸、丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸甲酯以質量比1:1:1混合的共聚物，所述增塑劑為檸檬酸三乙酯；所述抗粘劑為滑石粉；所述顏料為質量比2：1的二氧化鈦和氧化鐵。

5.一種權利要求1所述包衣組合物在包衣冠心寧腸溶片中的應用。

6.如權利要求5所述的應用，其特征在于所述應用的方法為：按配方量，將聚合物、增塑劑、抗粘劑和顏料混和，加入溶液制成包衣液，采用包衣液對冠心寧片芯進行包衣；所述溶液為水或體積濃度95％乙醇水溶液；所述溶液與包衣組合物總量之比為0.8-15:1。

7.如權利要求6所述的應用，其特征在于所述冠心寧片芯制備方法為：

(1)將丹參飲片和川芎飲片以質量比1：1～9混合，加入總原料6～12倍量的水90～100℃提取，提取液于40～70℃下濃縮至密度為1.20～1.30的濃縮液；取濃縮液，加入乙醇含量為90％～98％的工業酒精進行醇沉，使醇沉上清液的含醇量達到70％～80％；將上清液于40～70℃下濃縮至密度為1.25～1.35的浸膏；

(2)將步驟(1)浸膏加入藥用輔料制粒得到顆粒，再將顆粒壓片得到片芯；所述藥用輔料包括稀釋劑、崩解劑、潤滑劑，其中稀釋劑質量為片芯質量的10％～30％，崩解劑質量為片芯質量的5％～15％，潤滑劑質量為片芯質量的0.5％～1.5％；所述稀釋劑為硫酸鈣、磷酸氫鈣或淀粉的一種或幾種混合；崩解劑為交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉或羧甲基淀粉鈉的一種或幾種混合；潤滑劑為二氧化硅、硬脂酸鎂或滑石粉的一種或幾種的混合。

8.如權利要求7所述的應用，其特征在于步驟(1)中丹參飲片和川芎飲片質量比為1:1。

9.如權利要求7所述的應用，其特征在于步驟(2)中所述提取次數為3次，第一次加入總原料8倍量水提取2小時，第二、三次均加入總原料6倍量水提取1.5小時；提取液濃縮以及上清液濃縮條件均為50～60℃下減壓濃縮；醇沉上清液的含醇量為75％。

10.如權利要求7所述的應用，其特征在于步驟(3)中，所述稀釋劑為硫酸鈣；所述崩解劑為交聯聚維酮或交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或兩種以質量比1:2的混合；所述潤滑劑為二氧化硅或硬脂酸鎂中的一種或兩種以質量比1～2:1的混合。