[發明專利]一種用于制備冠心寧腸溶片的包衣組合物及其應用

在審

• 申請號: 202010165390.3
• 申請日: 2020-03-11
• 公開（公告）號: CN111228233A
• 公開（公告）日: 2020-06-05
• 發明（設計）人: 林徐劍;劉靂;施曉萍;吳俊;徐棋萍
• 申請（專利權）人: 正大青春寶藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K47/32;A61K47/10;A61K47/02;A61K47/14;A61K36/537;A61P9/10
• 代理公司: 杭州天正專利事務所有限公司 33201
• 代理人: 黃美娟;李世玉

本發明公開了一種用于制備冠心寧腸溶片的包衣組合物及其應用，所述包衣組合物由如下重量配比的原料組成：聚合物10份、增塑劑1～5份、抗粘劑1～10份、顏料1～10份。本發明所得的腸溶片，在人體胃液的酸性條件下不發生崩解，在人體腸液的弱酸以及弱堿性條件下快速崩解，并且釋藥部位能在不同的腸道部位。與常規的薄膜衣片相比，避免了薄膜衣片在胃部發生崩解從而對某些胃部敏感患者產生的胃部不適等不良反應，提高了患者的順應性及安全性。

(一)技術領域

本發明涉及一種中藥制劑的藥物組合及其制備方法，具體涉及一種冠心寧腸溶片的包衣組合物及其制備方法與應用。

(二)背景技術

冠心寧片處方為丹參和川芎，具有活血化瘀、通脈養心的功效，療效確切。冠心寧片具有崩解較快的特性，使得患者在服用后的短時間內其藥物在胃部已經完全溶出釋放，起效非常迅速，但也帶來了一定的不良反應，特別是某些胃部有疾病或胃部敏感的患者，藥物的快速釋放并起效會給胃部帶來一定的刺激，導致胃部不適或輕微疼痛。在新藥上市后的四期臨床試驗中發現，約1％左右的受試者反應，服用冠心寧片偶爾會有胃部疼痛或不適的不良反應，特別在空腹服藥后，更為明顯。

(三)發明內容

本發明針對某些胃部有疾病或胃部敏感的患者在服用冠心寧片(薄膜衣片)后出現的胃部不適或輕微疼痛的不良反應現象，提供了一種更有利于這些患者服用的冠心寧腸溶片的包衣組合物及制備方法，以滿足這些患者的用藥需求。

本發明采用的技術方案是：

本發明提供一種用于制備冠心寧腸溶片的包衣組合物，所述包衣組合物由如下重量配比的原料組成：聚合物10份、增塑劑1～5份、抗粘劑1～10份、顏料1～10份；所述聚合物為甲基丙烯酸、丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯或丙烯酸甲酯中的兩種或三種等重量比混合的共聚物；所述增塑劑為檸檬酸三乙酯或聚乙二醇6000；所述抗粘劑為滑石粉；所述顏料為二氧化鈦或氧化鐵中的一種或二氧化鈦與氧化鐵以質量比2:1的混合。

進一步，所述聚合物為下列之一：(1)甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯以質量比1:1混合的共聚物；(2)甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯以質量比1:1混合的共聚物；(3)甲基丙烯酸、丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸甲酯以質量比1:1:1混合的共聚物。

進一步，所述包衣組合物由如下重量配比的原料組成：聚合物10份、增塑劑1～2份、抗粘劑2.5～5份、顏料4～8份。

更進一步，所述包衣組合物由如下之一重量配比的原料組成：(1)聚合物10份、增塑劑1份、抗粘劑2.5份、顏料5份；所述聚合物為甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯共聚物以質量比1:1混合的共聚物；所述增塑劑為聚乙二醇(6000)；所述抗粘劑為滑石粉；所述顏料為質量比2：1的二氧化鈦和氧化鐵；(2)聚合物10份、增塑劑2份、抗粘劑4份、顏料6份；所述聚合物為甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯以質量比1:1混合的共聚物；所述增塑劑為檸檬酸三乙酯；所述抗粘劑為滑石粉；所述顏料為質量比2：1的二氧化鈦和氧化鐵；(3)聚合物10份、增塑劑2份、抗粘劑4份、顏料7份；所述聚合物為甲基丙烯酸、丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸甲酯以質量比1:1:1混合的共聚物，所述增塑劑為檸檬酸三乙酯；所述抗粘劑為滑石粉；所述顏料為質量比2：1的二氧化鈦和氧化鐵。

本發明還提供一種所述包衣組合物在包衣冠心寧腸溶片中的應用，所述應用方法為：按配方量，將聚合物、增塑劑、抗粘劑和顏料混和，加入溶液制成包衣液，采用包衣液對冠心寧片芯進行包衣；所述溶液為水或體積濃度95％乙醇水溶液；所述溶液與包衣組合物總量之比為0.8-15:1，其中水與包衣組合物總量之比為0.8-2:1，所述體積濃度95％乙醇水溶液與包衣組合物總量之比為7-15:1。

進一步，所述所述冠心寧片芯由丹參飲片和川芎飲片以質量比1：1～9制成，具體方法為：