[發明專利]一種奧希替尼一水合物新晶型有效
| 申請號： | 202010162501.5 | 申請日： | 2020-03-10 |
| 公開（公告）號： | CN113372331B | 公開（公告）日： | 2023-09-12 |
| 發明（設計）人： | 翟立海;黃超;張紀云;郭立紅;劉忠 | 申請（專利權）人： | 魯南制藥集團股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D403/04 | 分類號： | C07D403/04 |
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| 地址： | 276006 *** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 奧希替尼一 水合物 新晶型 | ||
1.一種奧希替尼一水合物新晶型，其特征在于：使用Cu-Kα輻射，其特征峰符合如圖1所示的X射線粉末衍射檢測數據及圖譜。
2.如權利要求1所述的奧希替尼一水合物新晶型，其特征在于，其晶體學參數是：三斜晶系，手性空間群：P-1；晶胞參數為：α＝66.278(3)?°，β＝88.222(4)?°，γ＝61.856(5)?°，晶胞體積V=1393.96(12)?3。
3.如權利要求1所述的奧希替尼一水合物新晶型，其特征在于，所述的奧希替尼一水合物新晶型，其差示掃描量熱曲線顯示在102.29℃有一個吸熱峰。
4.一種制備如權利要求1-3任一項所述的奧希替尼一水合物新晶型的方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)將N-[2-[[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]丙-2-烯酰胺加入有機溶劑中，緩慢加熱溶清；
(2)將溶清溶液向純化水中滴加，攪拌均勻；
(3)緩慢降低溫度析晶；
(4)析晶完畢進行真空干燥；
所述的有機溶劑選自甲醇、乙醇、丙酮、乙腈、四氫呋喃中的一種或多種；所述純化水與有機溶劑的體積比為1:1～10；所述加熱溫度為40～60℃。
5.如權利要求4所述的方法，其特征在于：以體積mL/質量g計，所述的有機溶劑的體積和N-[2-[[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]丙-2-烯酰胺的質量比為3～10：1。
6.權利要求1-3任一項所述的奧希替尼一水合物新晶型作為活性成分在制備治療肺癌藥物中的應用。
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