[發明專利]一種治療難治性潰瘍性結腸炎藥物組合及其制法

有效

• 申請號: 202010158711.7
• 申請日: 2020-03-09
• 公開（公告）號: CN113368133B
• 公開（公告）日: 2023-03-10
• 發明（設計）人: 王春儒;廖小丹;李慧;付笑彥;趙中普
• 申請（專利權）人: 中國科學院化學研究所;北京福納康生物技術有限公司
• 主分類號: A61K33/44
• 分類號: A61K33/44;A61K9/06;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/40;A61P1/00;A61P1/04
• 代理公司: 北京植德律師事務所 11780
• 代理人: 關巍;唐華東

1.一種用于治療炎癥性腸病的富勒烯溫敏凝膠，其特征在于，由以下重量百分比的主藥及輔料組成：主藥富勒烯0.25-1％、溫敏材料15％-22％、生物黏附劑0.1％-4％、防腐劑0.01-10％、穩定劑0.1-1.5％和/或助懸劑0.1-2.5％、和水；

所述溫敏材料為泊洛沙姆407(普朗尼克F127)；

所述生物黏附劑為羥丙甲纖維素和選自羥丙基-β-環糊精、聚乙烯吡咯烷酮、透明質酸鈉之一的組合；

所述穩定劑為非離子表面活性劑吐溫80；

所述助懸劑為羧甲基纖維素鈉。

2.根據權利要求1所述的溫敏凝膠，所述富勒烯材料為C60、C70中的一種或多種；

所述防腐劑選自甘油、丙二醇、對羥基苯甲酸甲酯、苯甲酸鈉中的一種或多種。

3.根據權利要求1或2所述的溫敏凝膠，所述富勒烯是經過預處理的，所述預處理方式為氣流粉碎法、均質法、球磨法中的一種或多種，在所述均質法、球磨法的處理中加入所述穩定劑、助懸劑中的一種或多種。

4.權利要求1-3中任一項所述的溫敏凝膠的制備方法，其特征在于，所述方法包括如下步驟：

分別稱取主藥、輔料用量制備溫敏凝膠，取適量純水，將相應量的各組分加入純水中，加入生物黏附劑、主藥、溫敏材料、以及助懸劑和/或穩定劑，每加一種組分，需不斷攪拌至溶解后再加入另一組分，最后用純水補足重量，在適宜溫度下保存至溫敏材料完全溶脹，即得。

5.根據權利要求4所述的制備方法，所述方法還包括以下步驟：

采用氣流粉碎法、均質法、球磨法中的一種或多種對主藥富勒烯進行預處理，所述預處理包括如下步驟：

將富勒烯、純水與穩定劑和/或助懸劑混合，混合方式為：均質法、球磨法。

6.根據權利要求5所述的制備方法，所述穩定劑和/或助懸劑與富勒烯的質量比為5-50:1。

7.根據權利要求5所述的制備方法，所述穩定劑和/或助懸劑與富勒烯的質量比為5-20:1。

8.根據權利要求5所述的制備方法，所述穩定劑和/或助懸劑與富勒烯的質量比為8-12:1。

9.根據權利要求5所述的制備方法，所述穩定劑和/或助懸劑與富勒烯的質量比為10:1。

10.根據權利要求1-3任一項所述的溫敏凝膠，或根據權利要求4-9任一項所述的方法制備的溫敏凝膠在制備治療炎癥性腸病的藥物中的應用。

11.根據權利要求10所述的應用，其中，所述炎癥性腸病為潰瘍性結腸炎。

12.根據權利要求11所述的應用，其中，所述潰瘍性結腸炎為難治性潰瘍性結腸炎。