[發(fā)明專利]一種阿司匹林類衍生物及其制備方法、藥物、應用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202010157217.9 | 申請日： | 2020-03-09 |
| 公開（公告）號： | CN111349108B | 公開（公告）日： | 2021-04-27 |
| 發(fā)明（設計）人： | 宋萬通;馬勝;司星輝;徐玉迪;姚浩琛;湯朝暉;陳學思 | 申請（專利權）人： | 中國科學院長春應用化學研究所 |
| 主分類號： | C07F5/02 | 分類號： | C07F5/02;C08B37/02;A61K47/54;A61K47/61;A61K31/616;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產(chǎn)權代理有限公司 11227 | 代理人： | 劉偉 |
| 地址： | 130022 吉*** | 國省代碼： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 阿司匹林 衍生物 及其 制備 方法 藥物 應用 | ||
1.一種阿司匹林類衍生物，其特征在于，所述阿司匹林類衍生物具有式（I）所示的結構：
（I）；
其中，
R1選自硼酸頻哪醇酯基團或氫原子；
R2選自氫原子或硝基；
R3選自C1~C5的直鏈烷基；
R4選自乙炔基或乙烯基。
2.根據(jù)權利要求1所述的阿司匹林類衍生物，其特征在于，所述阿司匹林類衍生物為阿司匹林前藥。
3.根據(jù)權利要求1所述的阿司匹林類衍生物，其特征在于，所述阿司匹林類衍生物為敏感型阿司匹林小分子前藥。
4.一種阿司匹林類衍生物，其特征在于，所述阿司匹林類衍生物具有式（II）所示的結構：
（II）；
其中，
R1選自硼酸頻哪醇酯基團或氫原子；
R2選自氫原子或硝基；
R3選自C1~C5的直鏈烷基；
R5選自C1~C5的直鏈烷基；
R6選自亞胺基或氧原子；
R7選自C1~C5的直鏈烷基；
x，y，z為聚合度，10≤x+y+z≤1000，x≥0，z≥0。
5.根據(jù)權利要求4所述的阿司匹林類衍生物，其特征在于，所述式（II）所示的結構中，x，y，z的取值范圍為30≤x+y+z≤1000；
所述阿司匹林類衍生物為阿司匹林鍵合藥；
所述具有式（II）所示結構的阿司匹林類衍生物由具有式（I）所示結構的阿司匹林類衍生物與式具有式（VII）所示結構的共聚物鍵合后得到；
（I）（VII）；
其中，
R1選自硼酸頻哪醇酯基團或氫原子；
R2選自氫原子或硝基；
R3選自C1~C5的直鏈烷基；
R4選自乙炔基或乙烯基。
6.根據(jù)權利要求4所述的阿司匹林類衍生物，其特征在于，所述阿司匹林類衍生物為敏感型阿司匹林高分子鍵合藥。
7.一種阿司匹林類衍生物，其特征在于，所述阿司匹林類衍生物具有式（III）所示的結構：
（III）；
其中，
R1選自硼酸頻哪醇酯基團或氫原子；
R2選自氫原子或硝基；
R3選自C1~C5的直鏈烷基；
R7選自C1~C5的直鏈烷基；
R8選自C1~C5的直鏈烷基；
R9選自亞胺基或氧原子；
x，y，z為聚合度，10≤x+y+z≤1000，x≥0，z≥0。
8.根據(jù)權利要求7所述的阿司匹林類衍生物，其特征在于，所述阿司匹林類衍生物為阿司匹林鍵合藥。
9.根據(jù)權利要求7所述的阿司匹林類衍生物，其特征在于，所述式（III）所示的結構中，x，y，z的取值范圍為30≤x+y+z≤1000；
所述阿司匹林類衍生物為敏感型阿司匹林高分子鍵合藥；
所述具有式（III）所示結構的阿司匹林類衍生物由具有式（I）所示結構的阿司匹林類衍生物與式具有式（VIII）所示結構的共聚物鍵合后得到；
（I） （VIII）；
其中，
R1選自硼酸頻哪醇酯基團或氫原子；
R2選自氫原子或硝基；
R3選自C1~C5的直鏈烷基；
R4選自乙炔基或乙烯基。
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