[發明專利]一種長效緩釋的聚乙二醇修飾抗腫瘤藥物及其制備方法在審
| 申請號： | 202010145349.X | 申請日： | 2020-03-05 |
| 公開（公告）號： | CN111110857A | 公開（公告）日： | 2020-05-08 |
| 發明（設計）人： | 林金新;楊建民;黃達;田永奇 | 申請（專利權）人： | 福建齊衡科技有限公司 |
| 主分類號： | A61K47/60 | 分類號： | A61K47/60;A61K47/69;A61K45/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 浙江千克知識產權代理有限公司 33246 | 代理人： | 裴金華 |
| 地址： | 350200 福建省福州市長*** | 國省代碼： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 長效 聚乙二醇 修飾 腫瘤 藥物 及其 制備 方法 | ||
1.一種長效緩釋的聚乙二醇修飾抗腫瘤藥物，其特征在于，包括用以定點修飾抗腫瘤蛋白的鄰苯二酚結構官能化聚乙二醇。
2.根據權利要求1所述的一種長效緩釋的聚乙二醇修飾抗腫瘤藥物，其特征在于，所述聚乙二醇的分子量為5kDa-20kDa。
3.根據權利要求1所述的一種長效緩釋的聚乙二醇修飾抗腫瘤藥物，其特征在于，所述抗腫瘤蛋白含有半胱氨酸。
4.一種長效緩釋的聚乙二醇修飾抗腫瘤藥物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
S1.制備鄰苯二酚結構官能化聚乙二醇；
S2.用所述鄰苯二酚結構官能化聚乙二醇定點修飾抗腫瘤蛋白；
S3.純化，分離。
5.根據權利要求4所述的一種長效緩釋的聚乙二醇修飾抗腫瘤藥物的制備方法，其特征在于，所述S1中制備鄰苯二酚結構官能化聚乙二醇包括席夫堿制備法、三氯三嗪連接法中的一種。
6.根據權利要求4所述的一種長效緩釋的聚乙二醇修飾抗腫瘤藥物的制備方法，其特征在于，所述S2中修飾的pH為7.4，修飾時間為1-3h，修飾溫度為25-35℃。
7.根據權利要求4所述的一種長效緩釋的聚乙二醇修飾抗腫瘤藥物的制備方法，其特征在于，所述S3的純化方法包括透析、超濾濃縮、脫鹽法、離子交換分離法中的一種或幾種。
8.根據權利要求5所述的一種長效緩釋的聚乙二醇修飾抗腫瘤藥物的制備方法，其特征在于，所述席夫堿制備法包括如下步驟，以氰基硼氫化鈉為還原劑，3,4-二羥基苯甲醛與甲氧基聚乙二醇胺發生席夫堿反應，得到所述鄰苯二酚結構官能化聚乙二醇。
9.根據權利要求5所述的一種長效緩釋的聚乙二醇修飾抗腫瘤藥物的制備方法，其特征在于，所述三氯三嗪連接法包括如下步驟，將三氯三嗪作為連接劑，將甲氧基聚乙二醇與多巴胺進行連接。
10.根據權利要求9所述的一種長效緩釋的聚乙二醇修飾抗腫瘤藥物的制備方法，其特征在于，所述三氯三嗪連接法的反應溫度為40-60℃。
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