[發(fā)明專利]一種鹽酸頭孢吡肟的合成方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202010141493.6 | 申請日： | 2020-03-04 |
| 公開（公告）號： | CN111171052B | 公開（公告）日： | 2021-09-03 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 刀鵬 | 申請（專利權(quán)）人： | 深圳尚諾生物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D501/46 | 分類號： | C07D501/46;C07D501/06;C07D501/12 |
| 代理公司： | 合肥市科融知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 34126 | 代理人： | 王前程 |
| 地址： | 518000 廣東省深圳市南山區(qū)桃源街*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 鹽酸 頭孢 合成 方法 | ||
1.一種鹽酸頭孢吡肟的合成方法，其特征在于：該方法以7-氨基-3-氯甲基-3-頭孢-4-羧酸二苯甲酯鹽酸鹽為原料，通過如下反應(yīng)合成鹽酸頭孢吡肟：
步驟一，控溫25℃，在四氫呋喃中加入三乙胺和7-氨基-3-氯甲基-3-頭孢-4-羧酸二苯甲酯鹽酸鹽攪拌溶解，再滴入二碳酸二叔丁酯(Boc2O)，反應(yīng)完全后加水和二氯甲烷萃取，得到Boc保護(hù)的產(chǎn)物溶液;
步驟二，控溫25℃，在Boc保護(hù)的二氯甲烷溶液中加入N-甲基吡咯烷攪拌3小時后旋干溶劑，加入乙醚攪拌析晶;
步驟三，0℃或10℃時，步驟二析出的晶體用甲醇和稀鹽酸溶解攪拌，反應(yīng)完成后繼續(xù)加入甲醇，0℃下析晶，過濾得到7-氨基-3-(1-甲基四氫吡咯)甲基)-3-頭孢-4-羧酸鹽酸鹽7- ACP;
步驟四，7-ACP于三乙胺的甲醇中，加入AE-活性酯，30℃下反應(yīng)3小時后加入水和甲基叔丁基醚萃取，0℃下水相加入稀鹽酸析晶，甲基叔丁基醚輔助，最終制得產(chǎn)物鹽酸頭孢吡肟；
步驟一中三乙胺，7-氨基-3-氯甲基-3-頭孢-4-羧酸二苯甲酯鹽酸鹽，Boc2O的摩爾比為2:1:1，所用溶劑為四氫呋喃，萃取劑為二氯甲烷；
步驟三中所用鹽酸為2M-4M；步驟四中7-ACP，AE-活性酯的摩爾比為1:1；用甲基叔丁基醚與水析晶；析晶所用溫度0℃。
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