[發明專利]一種環酚的應用和制備方法

在審

• 申請號: 202010134904.9
• 申請日: 2020-03-02
• 公開（公告）號: CN111184710A
• 公開（公告）日: 2020-05-22
• 發明（設計）人: 占卓;單世斌;林志燦;鄒先文;王佩忠;張婧
• 申請（專利權）人: 福建省中科生物股份有限公司
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;C07D311/94;A61P35/00
• 代理公司: 廈門市寬信知識產權代理有限公司 35246
• 代理人: 巫麗青;寧霞光

1.一種環酚在制備腫瘤細胞增殖抑制劑中的應用，其化學結構如式(I)所示：

2.一種腫瘤細胞增殖抑制劑藥物，其特征在于，包括活性成分和藥學上可接受的輔料，所述活性成分包括式(I)所示化合物。

3.一種環酚在制備用于治療腫瘤疾病的藥物中的應用，其化學結構如式(I)所示：

4.一種抗腫瘤藥物，其特征在于，包括活性成分和藥學上可接受的輔料，所述活性成分包括式(I)所示化合物。

5.根據權利要求1或3所述的應用，其特征在于，所述腫瘤疾病為肝癌或肺癌。

6.根據權利要求2或4所述的藥物，其特征在于，所述藥物包含有效劑量的式(I)所示化合物。

7.根據權利要求2或4所述的藥物，其特征在于，所述藥物為口服制劑或注射制劑，所述口服制劑選自滴丸、片劑、膠囊劑、顆粒劑或口服液劑中的一種；所述注射制劑選自注射液或粉針劑。

8.一種環酚的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

(1)對麻類植物花序依次進行二氧化碳超臨界萃取、乙醇萃取，得到粗提物浸膏；

(2)將得到的粗提物浸膏溶解，依次通過正相硅膠柱色譜、一級反相硅膠柱色譜、二級反相硅膠柱色譜進行分離，得到一種環酚。

9.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于，二氧化碳超臨界萃取條件為：P_萃取釜＝20-30MPa，T_萃取釜＝35-60℃；P_分離釜I＝8-11MPa，T_分離釜I＝35-65℃；P_分離釜II＝3-6MPa，T_分離釜II＝30-40℃；乙醇萃取時乙醇的使用量為麻類植物花序重量的15-25％，萃取時間為30-60min。

10.根據權利要求8或9所述的一種環酚的制備方法，其特征在于，包括以下特征中的任一項或多項：一、所述粗提物浸膏用石油醚充分溶解；二、所述正相硅膠柱色譜依此以石油醚100％、石油醚：乙酸乙酯＝100：1、石油醚：乙酸乙酯＝10：1、乙酸乙酯100％為洗脫劑進行梯度洗脫；三、所述一級反相硅膠柱色譜以甲醇/水溶液為洗脫劑進行梯度洗脫，優選70-100％(v/v)甲醇/水溶液；四、所述二級反相硅膠柱色譜以甲醇/水溶液為洗脫劑進行梯度洗脫，優選75-100％(v/v)甲醇/水溶液。