[發明專利]一種環酚的應用和制備方法

在審

• 申請號: 202010134904.9
• 申請日: 2020-03-02
• 公開（公告）號: CN111184710A
• 公開（公告）日: 2020-05-22
• 發明（設計）人: 占卓;單世斌;林志燦;鄒先文;王佩忠;張婧
• 申請（專利權）人: 福建省中科生物股份有限公司
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;C07D311/94;A61P35/00
• 代理公司: 廈門市寬信知識產權代理有限公司 35246
• 代理人: 巫麗青;寧霞光

本發明公開了一種環酚的應用和制備方法，本發明對麻類植物花序進行萃取，得到粗提物浸膏，然后對粗提物浸膏進行分離得到一種環酚，采用本發明方法制得的一種環酚純度高，穩定性好，且具備良好的生物活性，且通過細胞實驗發現，一種環酚具有較好的抗腫瘤細胞增殖活性，尤其在肝癌細胞和肺癌細胞中，抑制細胞增殖效果明顯。

技術領域

本發明涉及生物醫藥技術領域，具體涉及一種環酚的應用和制備方法。

背景技術

醫學上麻類植物經常被用來輔助某些癌癥、艾滋病的治療，用來增進食欲、減輕疼痛，可用來緩解青光眼和癲癇、偏頭痛等神經癥狀，以及兩極情緒不穩，可以減輕化療病人的惡心癥狀。麻類植物屬的生物活性是眾所周知，隨著麻類植物素受體的發現，管制麻類植物使用的法律的放松，存在探索麻類植物作為新治療劑來源的機會。也存在越來越多的罹患諸如癌癥等嚴重疾病尋求天然藥物作為替代或補充療法的患者，用于癌癥或其它癥狀的新治療存在持續需求。

麻類植物屬的生物活性是眾所周知，隨著麻類植物素受體的發現，管制麻類植物使用的法律的放松，存在探索麻類植物作為新治療劑來源的機會。也存在越來越多的罹患諸如癌癥等嚴重疾病尋求天然藥物作為替代或補充療法的患者，用于癌癥或其它癥狀的新治療存在持續需求。

不同的生活習慣和環境因素等原因導致癌癥的發生率逐漸偏高，惡性腫瘤發現時以是晚期，一旦發現就很難治愈的疾病，目前癌癥發病率高且很難治愈，所以對于麻類植物中活性成分的分離具有很重要的意義。對身體內的“內源性麻類植物素”系統的了解的進步已導致基于麻類植物的藥物可能具有治療晚期癌癥的疾患的潛力。

目前,一種環酚可以降低血尿酸且具有很強的抗痛風作用。廣泛使用的腫瘤細胞抑制劑有順鉑、紫杉醇和吉西他濱等。

發明內容

有鑒于此，本發明要解決的技術問題是提供一種環酚新的應用，具備良好的抗腫瘤細胞增值活性，一種環酚分子式為C₂₁H₃₀O₂，分子量為314.47，其結構式為：

本發明提供了式(I)一種環酚在制備腫瘤細胞增殖抑制劑中的應用。

本發明還提供了一種腫瘤細胞增殖抑制劑藥物，包括活性成分和藥學上可接受的輔料，所述活性成分包括式(I)所示化合物。

本發明還提供了式(I)一種環酚在制備用于治療腫瘤疾病的藥物中的應用。

本發明還提供了一種抗腫瘤藥物，包括活性成分和藥學上可接受的輔料，所述活性成分包括式(I)所示化合物。

優選地，上述腫瘤疾病為肝癌或肺癌。

優選地，上述藥物包含有效劑量的式(I)所示化合物。

優選地，上述藥物為口服制劑或注射制劑，所述口服制劑選自滴丸、片劑、膠囊劑、顆粒劑或口服液劑中的一種；所述注射制劑選自注射液或粉針劑。

本發明還提供了一種環酚的制備方法，包括如下步驟：

(1)對麻類植物花序依次進行二氧化碳超臨界萃取、乙醇萃取，得到粗提物浸膏；

(2)將得到的粗提物浸膏溶解，依次通過正相硅膠柱色譜、一級反相硅膠柱色譜、二級反相硅膠柱色譜進行分離，得到一種環酚。

優選地，二氧化碳超臨界萃取條件為：P_萃取釜＝20-30MPa，T_萃取釜＝35-60℃；P_分離釜I＝8-11MPa，T_分離釜I＝35-65℃；P_分離釜II＝3-6MPa，T_分離釜II＝30-40℃；乙醇萃取時乙醇的使用量為麻類植物花序重量的15-25％，萃取時間為30-60min。