[發明專利]一種特異性標記腫瘤細胞的熒光前藥及其制備方法和應用在審
| 申請號： | 202010131334.8 | 申請日： | 2020-02-28 |
| 公開（公告）號： | CN113321608A | 公開（公告）日： | 2021-08-31 |
| 發明（設計）人： | 姚慶鑫;高遠 | 申請（專利權）人： | 國家納米科學中心 |
| 主分類號： | C07D209/08 | 分類號： | C07D209/08;C09K11/06;A61K49/00 |
| 代理公司： | 北京品源專利代理有限公司 11332 | 代理人： | 鞏克棟 |
| 地址： | 100190 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 特異性 標記 腫瘤 細胞 熒光 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種特異性標記腫瘤細胞的熒光前藥，其特征在于，所述熒光前藥包括式(Ⅰ)所示化合物和/或式(Ⅱ)所示化合物：
2.如權利要求1所述的特異性標記腫瘤細胞的熒光前藥的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括：將反式環辛烯醇對硝基苯碳酸酯與式(Ⅲ)所示的Cy5.5熒光化合物進行避光反應，得到所述特異性標記腫瘤細胞的熒光前藥；
3.如權利要求2所述的特異性標記腫瘤細胞的熒光前藥的制備方法，其特征在于，所述避光反應的溫度為20-35℃，所述避光反應的時間為24-48h；
優選地，所述避光反應在堿存在的條件下進行，所述堿包括三乙胺、N,N二異丙基乙胺或哌啶中的任意一種或兩種的組合；
優選地，所述堿與反式環辛烯醇對硝基苯碳酸酯的摩爾比為(0.5-0.9):1。
4.如權利要求2或3所述的特異性標記腫瘤細胞的熒光前藥的制備方法，其特征在于，所述避光反應在溶劑中進行；
優選地，所述溶劑包括二甲基甲酰胺；
優選地，所述反式環辛烯醇對硝基苯碳酸酯與式(Ⅲ)所示的Cy5.5熒光化合物的摩爾比為(0.5-0.9):1。
5.如權利要求2-4中任一項所述的特異性標記腫瘤細胞的熒光前藥的制備方法，其特征在于，所述反式環辛烯醇對硝基苯碳酸酯由4-硝基苯酚氯甲酯與反式環辛烯醇反應制備得到；所述反式環辛烯醇為偶聯型反式環辛烯醇軸向異構體和/或偶聯型反式環辛烯醇平面異構體。
6.如權利要求5所述的特異性標記腫瘤細胞的熒光前藥的制備方法，其特征在于，所述反應的溫度為25-35℃，所述反應的時間為12-48h；
優選地，所述反應在堿存在的條件下進行，所述堿包括三乙胺和/或吡啶；
優選地，所述堿與4-硝基苯酚氯甲酯的摩爾比為(1-2):1，優選為1:1。
7.如權利要求5或6所述的特異性標記腫瘤細胞的熒光前藥的制備方法，其特征在于，所述反應在溶劑中進行；
優選地，所述溶劑包括四氫呋喃、乙醚或甲基叔丁基醚中的任意一種或至少兩種的組合；
優選地，所述反式環辛烯醇與4-硝基苯酚氯甲酯的摩爾比為(1-2):1，優選為1:1。
8.如權利要求1所述的特異性標記腫瘤細胞的熒光前藥在超分辨熒光成像中的應用。
9.如權利要求8所述的應用，其特征在于，所述熒光前藥為負載于載體上的熒光前藥；
優選地，所述載體包括納米組裝體、金顆粒、脂質體、膠束、樹枝狀大分子、微球或微囊。
10.如權利要求8所述的應用，其特征在于，所述熒光前藥為組合物中的熒光前藥。
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