[發(fā)明專利]胡椒堿及其衍生物在制備治療自身免疫性疾病的藥物中的應(yīng)用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202010126999.X | 申請日： | 2020-02-28 |
| 公開（公告）號： | CN111265515A | 公開（公告）日： | 2020-06-12 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 黃瑾;盧偉強;劉澤慧;馬磊 | 申請（專利權(quán)）人： | 華東理工大學(xué) |
| 主分類號： | A61K31/36 | 分類號： | A61K31/36;A61K31/4525;A61K31/55;A61K31/4025;A61K31/5377;A61P37/06;A61P17/06;A61P19/02;A61P1/00 |
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| 地址： | 200237 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 胡椒 及其 衍生物 制備 治療 自身免疫 性疾病 藥物 中的 應(yīng)用 | ||
1.一種胡椒堿及其衍生物在制備治療自身免疫性疾病的藥物中的應(yīng)用，其特征在于，胡椒堿衍生物具有如通式(Ⅰ)所示的結(jié)構(gòu)式：
其中，R1為C2-C6烯基；R2為或者-(CH2)nNR4R5，n為0、1、2或3，R4和R5各自獨立的為氫、C1-3烷基、取代或未取代的五元環(huán)或六元環(huán)烷基環(huán)系，或者R4和R5與所連接的氮原子一起形成取代或未取代的C4-C7雜環(huán)烷基環(huán)系，取代基可以是C1-C3烷烴、烯烴、鹵素、氰基、羧基中的一個或多個基團。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的胡椒堿及其衍生物選自以下化合物：
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的自身免疫性疾病包括多發(fā)性硬化癥、銀屑病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或炎癥性腸病。
4.一種藥物組合物在制備治療自身免疫性疾病的藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述的藥物組合物包括胡椒堿、其衍生物、或其藥學(xué)上可接受的鹽，以及藥學(xué)上可接受的載體，胡椒堿衍生物具有如通式(Ⅰ)所示的結(jié)構(gòu)式：
其中，R1為C2-C6烯基；R2為或者-(CH2)nNR4R5，n為0、1、2或3，R4和R5各自獨立的為氫、C1-3烷基、取代或未取代的五元環(huán)或六元環(huán)烷基環(huán)系，或者R4和R5與所連接的氮原子一起形成取代或未取代的C4-C7雜環(huán)烷基環(huán)系，取代基可以是C1-C3烷烴、烯烴、鹵素、氰基、羧基中的一個或多個基團。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的胡椒堿及其衍生物選自以下化合物：
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的自身免疫性疾病包括多發(fā)性硬化癥、銀屑病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或炎癥性腸病。
7.一種DHODH抑制劑，其特征在于，所述的DHODH抑制劑為胡椒堿或其衍生物，胡椒堿衍生物具有如通式(Ⅰ)所示的結(jié)構(gòu)式：
其中，R1為C2-C6烯基；R2為或者-(CH2)nNR4R5，n為0、1、2或3，R4和R5各自獨立的為氫、C1-3烷基、取代或未取代的五元環(huán)或六元環(huán)烷基環(huán)系，或者R4和R5與所連接的氮原子一起形成取代或未取代的C4-C7雜環(huán)烷基環(huán)系，取代基可以是C1-C3烷烴、烯烴、鹵素、氰基、羧基中的一個或多個基團。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的DHODH抑制劑，其特征在于，胡椒堿及其衍生物選自以下化合物：
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