[發明專利]一種新的靶向線粒體的銥配合物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 202010126872.8 | 申請日： | 2020-02-28 |
| 公開（公告）號： | CN111377975B | 公開（公告）日： | 2023-01-31 |
| 發明（設計）人： | 黃懷義;范中賢;祝梓琳;黃燦 | 申請（專利權）人： | 中山大學 |
| 主分類號： | C07F15/00 | 分類號： | C07F15/00;A61P35/00;A61K31/555 |
| 代理公司： | 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102 | 代理人： | 趙崇楊 |
| 地址： | 510275 廣東*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 靶向 線粒體 配合 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種靶向線粒體的銥配合物，其特征在于，所述銥配合物的化學結構式如式(I)所示：
2.權利要求1所述的銥配合物的制備方法，其特征在于，將銥(III((-氯-橋連二聚體配合物與4'-對二甲氨基苯基-2,2':6',2”-三聯吡啶配體反應得到式(I)所示銥配合物，所述銥(III((-氯-橋連二聚體配合物的結構式如下述式(Ⅱ)所示：
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，將銥(III((-氯-橋連二聚體配合物與4'-對二甲氨基苯基-2,2':6',2”-三聯吡啶配體在二氯甲烷/甲醇混合溶劑中加熱回流，將反應后的混合物除溶劑，經分離純化后得到式(I)所示橙紅色晶體銥配合物。
4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述回流反應時間為20～22小時；反應溫度為50～70℃。
5.根據權利要求2或3所述的制備方法，其特征在于，所述銥(III((-氯-橋連二聚體配合物為將氯化銥(Ⅲ(和香豆素6在2-乙氧基乙醇/水中加熱回流得橘色固體，即銥(Ⅲ((-氯-橋連二聚體配合物。
6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述回流反應時間為26～28小時；反應溫度為110～115℃。
7.根據權利要求2或3所述的制備方法，其特征在于，所述4'-對二甲氨基苯基-2,2':6',2”-三聯吡啶配體為將對二甲氨基苯甲醛與2-乙酰吡啶和乙醇、NaOH、NH3·H2O反應生成黃色粉末，即4'-對二甲氨基苯基-2,2':6',2”-三聯吡啶配體。
8.權利要求1所述的銥配合物在制備抗腫瘤藥物中的應用，其特征在于，所述腫瘤為人宮頸癌HeLa細胞和/或人肝癌HepG2細胞引起的腫瘤。
9.權利要求1所述的銥配合物在制備靶向腫瘤細胞線粒體的抗腫瘤藥物中的應用，其特征在于，所述腫瘤為人宮頸癌HeLa細胞和/或人肝癌HepG2細胞引起的腫瘤。
10.一種抗腫瘤藥物，其特征在于，包含權利要求1所述的銥配合物。
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