[發明專利]一種眼用復合制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 202010126526.X
• 申請日: 2020-02-27
• 公開（公告）號: CN111202746B
• 公開（公告）日: 2021-03-16
• 發明（設計）人: 牟亞男;牟瑩瑩;王良艷
• 申請（專利權）人: 濰坊醫學院附屬醫院
• 主分類號: A61K31/728
• 分類號: A61K31/728;A61K31/7016;A61K31/205;A61K31/198;A61K47/40;A61K47/36;A61P27/02;A61P27/04
• 代理公司: 昆明合眾智信知識產權事務所 53113
• 代理人: 葉春娜

本發明公開了一種眼用復合制劑，其包含固態組分A及作為緩沖等滲液的組分B。其中，組分A包括硫酸軟骨素交聯修飾的羧基化β?環糊精載體，以及負載其上的組分玻璃酸鈉、海藻糖、甜菜堿及丙氨酰谷胺酰胺基質。其中，作為緩沖等滲液的組分B包括聚維酮、牛磺酸、甘油和/或氯化鈉等滲劑、抑菌劑、pH調節劑，以及注射用水。本發明制劑用于改善視疲勞和緩解干眼癥癥狀，具有高的穩定性，無需防腐劑即可長期保存。

技術領域

本發明屬于眼科領域，具體涉及一種用于改善和/或緩解干眼癥及視疲勞的眼部沖洗液組合制劑及其制備方法。

背景技術

在眼科領域中，眼部清潔或清洗是緩解干眼癥的有效手段之一。近年來，隨著空氣質量的降低和電子終端使用頻率的增加，干眼癥患者越來越多，而且潛在的亞癥狀患者也逐年上升。

這種亞干眼癥狀患者在日常中還通常伴隨著視力疲勞的情形。隨著人們在電子終端上的用時越來越長，以及長期佩戴隱形眼鏡(角膜接觸鏡)等原因，容易導致眼部干燥、異物感、視疲勞等初期癥狀，隨著時間的推延，進而引發淚膜穩定性下降，以及眼表上皮產生一系列損害，包括：角膜上皮屏障功能損害、結膜杯狀細胞密度下降、眼表上皮鱗狀化生與眼表炎癥等。

盡管通過滴加含人工淚液、藥物制劑等組分的滴眼液可以在一定程度上緩解上述眼部癥狀，但是人工淚液僅具有較弱的緩解作用，激素類藥物長期使用容易帶來一系列毒副作用，而且，滴眼液的操作對于許多人群來說并不方便，尤其是低齡人群。因此，更加容易操作的洗眼液逐漸被越來越多的人接受。

洗眼液除了保持眼睛濕潤及衛生，避免結膜充血等作用，添加合適的組分后還可以用于防止和減少視力疲勞和眼干燥癥狀。

現有技術中的洗眼液相關專利可列舉如下。

CN 109381467公開了一種用于改善手機視疲勞的眼睛沖洗液及其制備方法。該洗液各組分配方如下：保濕劑10-20％，滲透壓調節劑0.01-0.1％，pH調節劑0.1-1％，抑菌劑0.01-1％，粘度調節劑0.001-0.01％，抗氧化抗炎劑1-5％，其余為凈化水。主要用于眼部清洗，包括眼周及眼球表面，可以除去灰塵，顆粒，花粉等異物或分泌物。該沖洗液可以緩解視疲勞，緩解眼部不適感等。

CN108904778A公開了一種緩解視覺疲勞的洗眼液，由生理鹽水、地塞米松、透明質酸鈉、甲基正壬酮、牛磺酸、苯扎溴銨、松油醇、氯化鈉、乙酸龍腦酯、衣魚蛋白、山楂提取液和黃芩提取液制成。該專利添加了山楂提取液和黃芩提取液，對眼睛具有刺激性，而且容易腐敗變質。

CN109010375A公開了一種洗眼液配方及其制備方法，屬于醫藥領域，該配方由以下重量份的組分組成：透明質酸0.01-0.1％、茶多酚0.01-0.09％、葉黃素0.01-0.09％、珍珠粉0.01-0.09％、薄荷醇0.01-0.1％。該專利添加了大量有機物，需要防腐劑的存在，否則容易變質。

CN107137713 A公開了一種眼科手術后用沖洗液及其制備方法，沖洗液由抗炎劑、鎮痛劑、降眼壓劑和水性載體組成，抗炎劑為非甾體抗炎藥；鎮痛劑為芬太尼及其類似物與氟哌利多聯用；降眼壓劑為甘露醇、新福林、蘇為坦及卡替洛爾的組合物；制備方法：將水性載體溶質原料加入到醫用純化水中，混合攪拌均勻，另調節pH值，即得水性載體；向水性載體中依次加入抗炎劑、鎮痛劑和降眼壓劑，分散均勻后靜置，即得眼科手術后用沖洗液。該專利的沖洗液僅適用于眼科手術后患者恢復，普通人群無法適用。

上述現有技術中的沖洗液存在的一個通病是穩定性差、保存期短，嚴重影響了實踐應用。這是由于沖洗液中含有大量的有機物尤其是大分子有機物，盡管添加了抑菌劑，但是由于沖洗液中豐富的有機物質，通常難以長時間保持穩定性，尤其是在高溫條件下容易變質。