[發明專利]一種鹽酸二甲雙胍片及其制備方法

在審

• 申請號: 202010124875.8
• 申請日: 2020-02-27
• 公開（公告）號: CN111450071A
• 公開（公告）日: 2020-07-28
• 發明（設計）人: 陳用芳;楊緒鳳;胡延貴;吳奇財
• 申請（專利權）人: 重慶康刻爾制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K31/155;A61K47/36;A61K47/38;A61P3/10
• 代理公司: 北京馳納智財知識產權代理事務所(普通合伙) 11367
• 代理人: 陳常美

本發明提供了一種鹽酸二甲雙胍片及其制備方法，所述制備方法包括：步驟一，將鹽酸二甲雙胍原料與預膠化淀粉和微晶纖維素混合一起粉碎過篩，得到鹽酸二甲雙胍粉篩物；步驟二，將所述鹽酸二甲雙胍粉篩物混合，加入粘合劑水溶液制軟材，再制粒，得到濕粒；步驟三，將所述濕顆粒進行干燥，整粒后，加入潤滑劑進行總混。步驟四：壓片，然后進行包衣。本發明有益的技術效果在于：可壓性增加、溶出快、不易堵網、成本低、能耗小。

技術領域

本發明涉及藥物及其制備方法，尤其是一種鹽酸二甲雙胍片及其制備方法。

背景技術

鹽酸二甲雙胍作為一種降血糖藥，具有提高2型糖尿病患者的血糖耐受性，降低基礎和餐后血糖的作用。鹽酸二甲雙胍的作用機理不同于其它類型的口服降血糖藥，它可減少肝糖的產生，降低小腸對葡萄糖的吸收，并且可通過增加外周組織對葡萄糖的攝取和利用而提高胰島素的敏感性，與磺酰脲類藥物不同的是，鹽酸二甲雙胍不會對2型糖尿病患者或正常血糖的患者產生低血糖癥。鹽酸二甲雙胍治療后，胰島素的分泌保持不變，而降低空腹胰島素水平及每日血漿胰島素水平。

現有技術的缺陷和不足：鹽酸二甲雙胍片中原料藥占比較高，而鹽酸二甲雙胍的可壓性差，為了增強可壓性通常會減小原料的粒徑。現有技術中，專利號為CN108420807A，公布了一種鹽酸二甲雙胍制劑的制備方法，該工藝控制鹽酸二甲雙胍的D90在40-90μm以提高可壓性及溶出(D90在120-140μm)。而控制鹽酸二甲雙胍的粒徑需要大量的能源、人力消耗。同時鹽酸二甲雙胍粉碎后靜電吸附強，粉碎過程極易堵塞篩網。

發明內容

為了解決上述問題，本發明提供了一種鹽酸二甲雙胍片的制備方法，包括以下步驟，

步驟一：將鹽酸二甲雙胍原料與輔料混合一起粉碎過篩，得到鹽酸二甲雙胍粉篩物；

步驟二：將所述鹽酸二甲雙胍粉篩物混合，加入粘合劑水溶液制軟材，再制粒，得到濕粒；

步驟三：將所述濕顆粒進行干燥，整粒后，加入潤滑劑進行總混；

步驟四：壓片，然后進行包衣。

優選的是，步驟一中，所述輔料包括淀粉、預膠化淀粉、二氧化硅的至少一種和填充劑。優選的是，在步驟一中，輔料僅添加預膠化淀粉和填充劑。其中，淀粉、預膠化淀粉、二氧化硅為流動性較好的輔料。

上述任一項中優選的是，所述填充劑為微晶纖維素、甘露醇、乳糖的至少一種。

上述任一項中優選的是，在步驟一中，輔料僅添加預膠化淀粉和微晶纖維素。

上述任一項中優選的是，每50Kg鹽酸二甲雙胍，添加預膠化淀粉1-6Kg，進一步優選的是，每50Kg鹽酸二甲雙胍，添加預膠化淀粉1.0Kg或3.5Kg或2.5Kg或3.0Kg或4.0Kg或4.5Kg或5Kg或5.5Kg或6.0Kg。

上述任一項中優選的是，每50Kg鹽酸二甲雙胍，添加微晶纖維素1-4Kg。進一步優選的額是，每50Kg鹽酸二甲雙胍，添加微晶纖維素1.0Kg或2.5Kg或2.0Kg或1.5Kg或3.0Kg或3.5Kg或4.0Kg。

上述任一項中優選的是，鹽酸二甲雙胍原料及輔料粉碎過80-100目篩。

本發明中，預膠化淀粉與鹽酸二甲雙胍原料混合，均勻分布于鹽酸二甲雙胍原料中，其作用是預膠化淀粉增加可壓性的同時保留了部分淀粉的崩解能力，即預膠化淀粉增加可壓性的同時，加快溶出。

此外，鹽酸二甲雙胍原料粉碎后靜電吸附強，如果單獨粉碎鹽酸二甲雙胍原料，粉碎過程極易堵塞篩網。在本發明的研發過程中發現，將鹽酸二甲雙胍原料與預膠化淀粉、微晶纖維素混合后所得到的鹽酸二甲雙胍粉篩物的流動性相對于鹽酸二甲雙胍原料更好，同時將鹽酸二甲雙胍粉篩物分散后相對于直接分散鹽酸二甲雙胍原料，其靜電吸附的現象明顯減少，從而避免粉碎時堵塞篩網。