[發明專利](E)2-(2-(9-烷基)咔唑-3-)乙烯基-5-氨基-1,3,4-噻二唑

有效

• 申請號: 202010121679.5
• 申請日: 2020-02-26
• 公開（公告）號: CN111217805B
• 公開（公告）日: 2021-10-19
• 發明（設計）人: 尹大偉;李潔;劉玉婷;孫嘉希
• 申請（專利權）人: 陜西科技大學
• 主分類號: C07D417/06
• 分類號: C07D417/06;A01N43/824;A01P1/00;A61P31/04
• 代理公司: 西安西達專利代理有限責任公司 61202
• 代理人: 劉華

1.一種(E)2-(2-(9-烷基)咔唑-3-)乙烯基-5-氨基-1,3,4-噻二唑，其特征在于，結構式為：

（1）

其中，R為-CH₃，-C₂H₅，-CH₂-Ph。

2.權利要求1所述的一種(E)2-(2-(9-烷基)咔唑-3-)乙烯基-5-氨基-1,3,4-噻二唑的制備方法，其特征在于，由(E)1-(9-烷基-咔唑-3-)-丙烯酸與氨基硫脲反應得到，反應式為：

（2）；

R為R為-CH₃，-C₂H₅，-CH₂-Ph。

3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，包括如下步驟：

令(E)1-(9-烷基-咔唑-3-)-丙烯酸與氨基硫脲在POCl₃和/或濃HCl中回流反應，得到(E)2-(2-(9-烷基)咔唑-3-)乙烯基-5-氨基-1,3,4-噻二唑。

4.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，包括如下步驟：

向干燥的三口燒瓶中依次加入A mol (E)1-(9-烷基-咔唑-3-)-丙烯酸、B mol 氨基硫脲、C mLPOCl₃和/或濃HCl，回流反應，TLC監測直至反應完全；冰浴冷卻下，調節pH至8~9，析出固體，抽濾、水洗、干燥得(E)2-(2-(9-烷基)咔唑-3-)乙烯基-5-氨基-1,3,4-噻二唑；

所述A:B=(1~1.2):1；C mL的POCl₃和/或濃HCl，C mL=5~10mL。

5.根據權利要求4所述的方法，其特征在于，調節pH至8~9時，采用氨水或NaOH溶液調節pH。

6.根據權利要求4所述的方法，其特征在于，所述的TLC監測反應，當原料點消失時即反應完全；TLC監測所采用的展開劑為體積比為3: 1的石油醚和乙酸乙酯的混合液。

7.權利要求1所述化合物用于制備抗大腸桿菌藥劑或者用于制備抗綠膿桿菌藥劑或者用于制備抗枯草芽孢桿菌藥劑或者用于制備抗金黃色葡萄球菌藥劑的應用。