[發明專利]參竹精膠囊及其制備方法

在審

• 申請號: 202010115469.5
• 申請日: 2020-02-25
• 公開（公告）號: CN111671854A
• 公開（公告）日: 2020-09-18
• 發明（設計）人: 胡萬;徐建軍;王雪梅;劉保國
• 申請（專利權）人: 內蒙古京新藥業有限公司;浙江京新藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K36/898
• 分類號: A61K36/898;A61K9/48;A61P13/12;A61P15/00;A61P39/00;A61P19/00;A61P37/04;A61P19/10
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本發明公開了一種參竹精膠囊及其制備方法，該參竹精膠囊的內含物包含55％?62.5％的參竹精提取物以及37.5％～45％的藥用輔料；該參竹精膠囊中的2,3,5,4’?四羥基二苯乙烯?2?O?β?D?葡萄糖苷的含量占內含物的0.2wt％以上。本發明的參竹精膠囊中的二苯乙烯苷的含量高，同時本發明的參竹精膠囊具有很好的制劑穩定性，長期貯存也不會出現膠囊殼破裂或漏粉的現象，具有廣闊的市場前景。本發明的制備方法能夠使制何首烏的有效成分二苯乙烯苷以很高的轉移率從制何首烏中轉移到參竹精膠囊中。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，尤其涉及一種參竹精膠囊及其制備方法。

背景技術

參竹精是由手掌參、黃精、玉竹、制何首烏和廣棗五味藥形成的一種蒙藥，是蒙古族長期以來在與疾病抗爭而總結出的治療經驗，經過不斷的總結與提高，形成的古驗方，具有補腎，滋補強身等作用，用于腎寒，腎虛，精血不足，筋骨酸痛，年邁體弱等癥。與中國傳統醫學有關“腎藏精，主骨生髓”的理論有著驚人的吻合。

參竹精的有效成分具有提高免疫力、治療慢性疲勞綜合征及骨質疏松癥的功效。現市售的大部分產品基本上都是參竹精乙醇提取物開發而成的顆粒劑、片劑及膠囊形式，例如參竹精顆粒、參竹精片、參竹精膠囊。目前臨床上廣泛用于治療慢性疲勞綜合征及骨質疏松癥等疾病，特別是臨床醫生為了更有效治療亞健康病人，建議其使用參竹精膠囊。

參竹精乙醇提取物含有大量小分子物質，引濕性強。參竹精顆粒劑一般含有大量的糖分且劑量大，不利于糖尿病人服用，且顆粒劑存在引濕結塊的現象。而以片劑形式存在，貯存過程中容易引濕導致產品不合格，且片劑存在崩解過程，不利于參竹精有效成分溶出和人體的吸收。而目前市售的參竹精膠囊均采用明膠膠囊殼，存在膠囊殼破裂、漏粉的現象，并且，參竹精膠囊中的制何首烏的有效成分2,3,5,4’-四羥基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的含量偏低。

發明內容

本發明人發現，目前的參竹精膠囊的制備工藝中，存在制何首烏的有效成分2,3,5,4’-四羥基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(C₂₀H₂₂O₉，簡稱“二苯乙烯苷”)從制何首烏向制劑的轉移率偏低(約12％～15％)，使得參竹精制劑中的有效成分含量偏低的缺陷。而通過對制備工藝的改善，能夠將二苯乙烯苷的轉移率提升至25％以上，從而實現本發明的目的。

基于此，本發明所解決的技術問題在于克服現有的參竹精膠囊中有效成分二苯乙烯苷的含量偏低的缺陷，提供一種參竹精膠囊及其制備方法。本發明的制備方法能夠使制何首烏的有效成分二苯乙烯苷以很高的轉移率從制何首烏中轉移到參竹精膠囊中。本發明的參竹精制劑中的二苯乙烯苷的含量高，同時具有很好的制劑穩定性，可替代市售的其他劑型的同類藥物，具有廣闊的市場前景。

本發明通過以下技術方案解決上述技術問題。

本發明提供了一種參竹精膠囊，其內含物包含55％-62.5％的參竹精提取物以及37.5％～45％的藥用輔料；所述參竹精膠囊中的2,3,5,4’-四羥基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(簡稱“二苯乙烯苷”)的含量在0.2％以上；所述百分比為相對于所述內含物的重量百分比。

本發明中，所述2,3,5,4’-四羥基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的含量較佳地為0.2％～0.4％，更佳地為0.28％～0.34％，例如0.28％、0.29％、0.32％或0.34％；所述百分比為相對于所述內含物的重量百分比。

其中，所述參竹精提取物是指按本領域常規參竹精組方經提取后，由參竹精浸膏進一步制備而成的固形物(通常為顆粒或粉末的形式)。所述參竹精組方、提取方法和參竹精浸膏的制備方法可參考中國專利CN104013817A或者CN105726979A，它們的內容在此通過援引并入本文，作為本發明內容的一部分，但不構成對本發明技術方案的限制。

其中，所述藥用輔料包括本領域常規使用的輔料。