[發明專利]富馬酸單乙酯銀鹽在抗新型冠狀病毒感染中的應用

在審

• 申請號: 202010114378.X
• 申請日: 2020-02-25
• 公開（公告）號: CN111184708A
• 公開（公告）日: 2020-05-22
• 發明（設計）人: 劉威衢;劉威鑫;胡劍;藍和彪;劉威玲
• 申請（專利權）人: 贛州安宏環?？萍加邢薰?/a>
• 主分類號: A61K31/22
• 分類號: A61K31/22;A61K31/715;A61P31/14;C07C67/08;C07C67/30;C07C69/60;C08B37/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.富馬酸單乙酯銀鹽在制備預防和治療冠狀病毒感染的藥物中的應用，其特征在于，所述富馬酸單乙酯銀鹽用于制備冠狀病毒主蛋白酶抑制劑。

2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述的富馬酸單乙酯銀鹽、富馬酸單乙酯錳鹽、車前子多糖膠藥物的制備步驟為；

a.富馬酸單乙酯的制備步驟:

在1000mL 三口瓶內，加入順丁烯二酸酐200g，無水乙醇145mL，開啟攪拌，水浴加熱至60℃，反應3小時，冷卻至室溫，向反應瓶內加入無水氯化鋁2克，升溫至 90℃，反應2小時，加入160mL甲苯，趁熱過濾，將濾液攪拌冷卻，有大量白色固體，過濾得富馬酸單乙酯；b、富馬酸單乙酯銀鹽的制備步驟為：

取富馬酸單乙酯1000g，加入5L的反應瓶中，加入3 Kg純水，攪拌下加入100g納米氧化銀，攪拌反應9小時，將反應液過濾除去雜質，在60℃下減壓蒸餾旋干水份,加入乙醇5Kg,攪拌析晶4.5小時，過濾，收集固體，得到的固體在75℃下真空干燥6小時，得到富馬酸單乙酯銀鹽；

c、富馬酸單乙酯錳鹽制備步驟為：

取富馬酸單乙酯1000g，加入5L的反應瓶中，加入3 Kg純水，攪拌下加入50g氧化錳，攪拌反應8小時，將反應液過濾除去雜質，在63℃下減壓蒸餾旋干水份,加入乙醇5Kg, 攪拌析晶5小時，過濾，收集固體，得到的固體在75℃下真空干燥6小時，得到富馬酸單乙酯錳鹽；

d.車前子多糖膠制備步驟：

（1）干燥：將車前子置于干燥箱中調節溫度50℃，烘干 4.5h；

（2）多糖制備：車前子經除雜、粉碎破殼后，采用熱水浸提制備車前子多糖，粉碎時間為3min，浸提溫度為 90℃，重量體積比（kg/L）為 1:30，浸提次數為3，每次浸提時間為3h；

（3）將提取得到的多糖浸提液進行離心，離心轉速控制在4000 r/min，離心時間10min，首先分離得到上清液；再將懸浮于殘渣上的多糖和殘渣分離，多糖進行干燥，可得到高粘性車前子多糖膠；

（4）將步驟（3）得到的上清液進行濃縮、醇沉，乙醇最終質量濃度為 80%，離心獲得多糖并進行干燥，得到低粘性車前子多糖膠。

3.根據權利要求 1 所述的應用，其特征在于，所述富馬酸單乙酯銀鹽和富馬酸單乙酯錳鹽經溶劑制取。

4. 根據權利要求 2 所述的應用，其特征在于，所述溶劑選自水、醇。

5. 根據權利要求 2其特征在于，所述的酸單乙酯銀鹽和富馬酸單乙酯錳鹽中所含的有效成分的量,可從很寬的范圍內進行適當的選擇,其范圍通常為000001-70重量%，優選為00001-6重量%，這些進一步可根據服用途徑分類為經口劑、非經口劑、經鼻劑、經陰道劑、栓劑、舌下劑、軟膏劑,各自可按照通常方法進行調合、成形以及調制。

6.根據權利要求 1-5 任意一項所述的應用，其特征在于，所述富馬酸單乙酯銀鹽、富馬酸單乙酯錳鹽、車前子多糖膠用于制備冠狀病毒主蛋白酶抑制劑，用于片劑、丸劑、散劑、液劑、懸浮劑、膠囊劑、栓劑、注射劑液劑、懸浮劑、噴霧劑、氣溶膠劑、吸入劑、持續釋放性微膠囊劑、也用于抗病毒鼻口罩、持續釋放動態殺滅室內空氣病毒的配套產品。