[發明專利]用于制備藥物藥劑的方法和中間體在審
| 申請號： | 202010112624.8 | 申請日： | 2010-04-01 |
| 公開（公告）號： | CN111217808A | 公開（公告）日： | 2020-06-02 |
| 發明（設計）人： | R·波爾尼阿杰克;S·費弗;R·于;A·卡倫;E·道蒂;D·德蘭;K·肯特;周忠信;D·科爾都;L·伊斯頓 | 申請（專利權）人： | 吉利德科學公司 |
| 主分類號： | C07D417/12 | 分類號： | C07D417/12;C07D277/28;C07C307/06 |
| 代理公司： | 北京市金杜律師事務所 11256 | 代理人： | 陳文平;侯寶光 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 制備 藥物 藥劑 方法 中間體 | ||
本發明提供了可用于制備式I化合物的方法和中間體:
本申請是申請號為201710518109.8、申請日為2010年4月1日、發明名稱為“用于制備藥物藥劑的方法和中間體”的中國專利申請的分案申請。
本申請要求2009年4月3日提交的美國臨時專利申請號61/166,498的優先權。該申請的全部內容通過引用并入本文。
背景技術
國際專利申請公開號WO 2008/010921和國際專利申請公開號WO 2008/103949公開了某些化合物，據報道，所述化合物可用于改變共同施用的藥物的藥代動力學，例如通過抑制細胞色素P450單加氧酶。其中鑒別出的一種具體的化合物是下式I化合物:
目前，需要可以用于制備式I化合物和其鹽的改進的合成方法和中間體。也需要改進的制備中間體化合物的方法，所述中間體化合物可以用于制備式I化合物和其鹽。改進的方法和中間體可以減少與現有的制備式I化合物和其鹽的方法有關的成本、時間和/或廢物量。
發明內容
已經鑒別出一種改進的制備式I化合物和其鹽的合成途徑。該改進的合成途徑使用下文鑒別出的式IV、V、XIV、XVI、XVII、和XVIII的新的中間體。
該途徑減少與式I化合物和其鹽的制備有關的成本、時間、和廢物量。
因此，在一個實施方案中，本發明提供了式IV化合物或其鹽：
其中R1和R2各自獨立地是合適的保護基。
在另一個實施方案中，本發明提供了式V化合物或其鹽：
其中每個R1是除了叔丁基磺?；酝獾暮线m的保護基。
在另一個實施方案中，本發明提供了式XIV化合物或其鹽：
其中R是(C2-C8)烷基。
在另一個實施方案中，本發明提供了制備式V化合物或其鹽的方法:
其中每個R1是除了叔丁基磺酰基以外的合適的保護基，所述方法包括，二聚化對應的式II化合物:
以得到式V化合物或其鹽。
在另一個實施方案中，本發明提供了制備式I化合物或其鹽的方法:
其中制備式V化合物或其鹽：
其中R1是合適的保護基，
并將式V化合物或其鹽轉化成式I化合物，其特征在于，通過二聚化式II化合物，從對應的式II化合物或其鹽制備式V化合物:
在另一個實施方案中，本發明提供了制備式I化合物或其鹽的方法:
其中制備式IV化合物或其鹽：
其中R1和R2各自獨立地是合適的保護基，
并將式IV化合物或其鹽轉化成式I化合物，其特征在于，通過保護式III化合物，從式III化合物或其鹽制備式IV化合物:
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