[發明專利]一種磷酸氯喹吸入氣霧劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202010106332.3
• 申請日: 2020-02-20
• 公開（公告）號: CN111110634A
• 公開（公告）日: 2020-05-08
• 發明（設計）人: 宋敏;舒欣;高超;劉玉先
• 申請（專利權）人: 江蘇艾立康藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/12
• 分類號: A61K9/12;A61K47/06;A61K31/4706;A61P31/14
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種磷酸氯喹吸入氣霧劑，其特征在于氣霧劑由下列成分組成：磷酸氯喹、拋射劑、矯味劑、pH調節劑和注射用水。

2.根據權利要求1所述的磷酸氯喹吸入氣霧劑，其特征是，磷酸氯喹粒徑(以體積為計算的粒徑Dv)D₁₀≤2μm，D₅₀≤4μm，D₉₀≤6μm。

3.根據權利要求1或2所述的磷酸氯喹吸入氣霧劑，其特征是，磷酸氯喹占藥劑總重量的0.1～2％，優選0.2～1％。

4.根據權利要求1所述的磷酸氯喹吸入氣霧劑，其特征是，所述拋射劑包括但不限于四氟乙烷、五氟乙烷、六氟乙烷、七氟乙烷、七氟丙烷等HFA其中的一種或幾種，優選為四氟乙烷和/或七氟丙烷。

5.根據權利要求4所述的磷酸氯喹吸入氣霧劑，其特征是，所述拋射劑占藥劑總重量的50～99％，優選90～99％。

6.根據權利要求1、2、4任一所述的磷酸氯喹吸入氣霧劑，其特征是，所述矯味劑包括甜蜜素、三氯蔗糖、木糖醇、果糖、桂皮油、甜橙油、薄荷醇、桔子香精、檸檬揮發油其中的一種或它們的混合物。

7.根據權利要求6所述的磷酸氯喹吸入氣霧劑，其特征是，所述矯味劑不超過藥劑總重量的1％。

8.根據權利要求1、2、4、6、7任一所述的磷酸氯喹吸入氣霧劑，其特征是，所述pH調節劑包括檸檬酸-檸檬酸鈉、磷酸-磷酸鈉、枸櫞酸-枸櫞酸鈉、鹽酸-氫氧化鈉等的一種或幾種緩沖鹽體系混合。

9.一種制備權利要求1-9任一所述磷酸氯喹吸入氣霧劑的方法，其步驟是：

a)將磷酸氯喹通過研磨粉碎(能流磨、球磨機)、噴霧干燥等方式進行微粉化；

b)將矯味劑加入注射用水中，緩緩加入微粉化的磷酸氯喹攪拌并持續直至形成澄清透明溶液，用鹽酸-氫氧化鈉溶液調節pH至7左右，加入耐壓容器中；

c)將耐壓容器插閥、封閥、拋射劑灌裝，既得。