[發明專利]3-氮雜雙環[5.2.0]類化合物及其合成方法和應用在審
| 申請號： | 202010102209.4 | 申請日： | 2020-02-19 |
| 公開（公告）號： | CN111269182A | 公開（公告）日： | 2020-06-12 |
| 發明（設計）人： | 彭士勇;陳暖;劉拉拉;朱雨琪;汪艦 | 申請（專利權）人： | 五邑大學 |
| 主分類號： | C07D223/32 | 分類號： | C07D223/32;A61K31/55;A61P35/00;A61P31/10;A61P29/00 |
| 代理公司： | 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205 | 代理人： | 肖云 |
| 地址： | 529000 廣*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氮雜雙環 5.2 化合物 及其 合成 方法 應用 | ||
1.3-氮雜雙環[5.2.0]類化合物，其特征在于，包括式I所示結構的化合物及其藥學上可接受的鹽：
其中：
R為取代或未取代苯環、C1～8脂肪基或三氟甲基；
R1，R2分別為取代或未取代苯環、氫原子或C1～8脂肪基；
R3為取代或未取代苯環、氫原子、C1～8脂肪基或雜環取代基；
R4為雜環取代基、取代或未取代苯環；
R5為C1～8脂肪基、芐基或烯丙基。
2.根據權利要求1所述的3-氮雜雙環[5.2.0]類化合物，其特征在于：
R為C1～4脂肪基或取代苯環；
R1，R2分別為取代或取代苯環、氫原子或C1～4脂肪基；
R3為氫原子或C1～4脂肪基；
R4為雜環取代基、取代或未取代苯環；
R5為C1～4脂肪基、芐基或烯丙基。
3.根據權利要求2所述的3-氮雜雙環[5.2.0]類化合物，其特征在于，所述式I所示結構的化合物為如下1a至1f所示任一結構的化合物：
4.根據權利要求1至3任一項所述的3-氮雜雙環[5.2.0]類化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：將式II所示結構的1,6-聯烯炔類化合物與式III所示結構的重氮類化合物在催化劑和溶劑存在下進行反應得到式I所示結構的化合物：
5.根據權利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述溶劑包括四氫呋喃、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳和二氯乙烷中的至少一種。
6.根據權利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述催化劑為銅鹽。
7.根據權利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述1,6-聯烯炔類化合物、重氮類化合物和催化劑的摩爾比為1：(1～5)：(0.01～0.3)。
8.根據權利要求4所述的合成方法，其特征在于，反應溫度為(20～100)℃，反應時間為(2～48)小時。
9.權利要求1至3任一項所述的3-氮雜雙環[5.2.0]類化合物在制備用于治療以下疾病的藥物中的用途：腫瘤、真菌感染或炎癥。
10.一種藥用組合物，其特征在于，包含如權利要求1至3任一項所述的3-氮雜雙環[5.2.0]類化合物。
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